DSpace Собрание:http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/2822026-05-18T12:28:33Z2026-05-18T12:28:33ZStructural modification of the 1,2,4-triazole core as a strategy for the design of biologically active compounds (literature review)Dovbnia, D. V.Kaplaushenko, A. H.Panasenko, O. I.Panasenko, M. O.Salionov, V. O.Ihnatova, T.Georgiev, K.Slavov, I.Довбня, Дмитро ВіталійовичКаплаушенко, Андрій ГригоровичПанасенко, Олександр ІвановичПанасенко, Марія ОлександрівнаСаліонов, Володимир Олександровичhttp://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/250522026-05-12T06:48:25Z2026-01-01T00:00:00ZНазвание: Structural modification of the 1,2,4-triazole core as a strategy for the design of biologically active compounds (literature review)
Авторы: Dovbnia, D. V.; Kaplaushenko, A. H.; Panasenko, O. I.; Panasenko, M. O.; Salionov, V. O.; Ihnatova, T.; Georgiev, K.; Slavov, I.; Довбня, Дмитро Віталійович; Каплаушенко, Андрій Григорович; Панасенко, Олександр Іванович; Панасенко, Марія Олександрівна; Саліонов, Володимир Олександрович
Аннотация: The aim. The aim of this review article is to systematize and summarize current literature data on methods of
chemical modification of 1,2,4-triazole derivatives, as well as to analyze the impact of structural transformations
on their biological activity and pharmacological potentia l.
Materials and methods. The analysis was based on scientific publications by domestic and international authors
devoted to the synthesis, functionalization, and biological evaluation of 1,2,4-triazole derivatives. Data
generalization was carried out using methods of systematic analysis, comparative assessment of synthetic
approaches, and analysis of the results of in silico, in vitro, and in vivo studies (molecular docking, ADME
analysis, SAR evaluation).
Results. It has been shown that 1,2,4-triazole derivatives are characterized by high chemical lability and the
ability to undergo modification at the sulfur atom, amino group, and nitrogen atoms of the heterocyclic core.
Alkylation and acylation reactions, salt formation, hybridization with other pharmacophoric fragments, as
well as the application of microwave-assisted synthesis enable the development of compounds with a wide
spectrum of biological activity. Among the studied derivatives, compounds exhibiting antioxidant, antimicrobial,
antitumor, anti-inflammatory, neuroprotective, and hypoglycemic activities have been identified. A
correlation between the chemical structure of the compounds, the nature of substituents, and their pharmacological
properties has been established.
Conclusions. 1,2,4-Triazole derivatives represent a promising pharmacophoric platform for the development
of new biologically active compounds. Further targeted investigation of their chemical modification pathways
and structure-activity relationships offer broad opportunities for the design of potential therapeutic agents.2026-01-01T00:00:00ZВивчення протигрибкової активності 2-(((3-(2-фторфеніл)-5-меркапто-4Н-1,2,4-триазол-4-іл)імінометил)фенолу у складі крему методом in vivoПритула, Р. Л.Парченко, Володимир Володимировичhttp://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/249592026-04-29T07:17:14Z2025-01-01T00:00:00ZНазвание: Вивчення протигрибкової активності 2-(((3-(2-фторфеніл)-5-меркапто-4Н-1,2,4-триазол-4-іл)імінометил)фенолу у складі крему методом in vivo
Авторы: Притула, Р. Л.; Парченко, Володимир Володимирович2025-01-01T00:00:00ZСинтез 7-замещенных производных 1,3-диметил-7H-пурин-2,6-дионаГоцуля, Андрій СергійовичВасильев, Д. А.Прийменко, А. О.http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/249382026-04-28T06:10:36Z2014-01-01T00:00:00ZНазвание: Синтез 7-замещенных производных 1,3-диметил-7H-пурин-2,6-диона
Авторы: Гоцуля, Андрій Сергійович; Васильев, Д. А.; Прийменко, А. О.2014-01-01T00:00:00ZТермогравіметричний аналіз лініменту “Ветмікодерм” для застосування в топічній протигрибковій терапіїОглобліна, М.Бушуєва, Інна ВолодимирівнаМалюгіна, Олена ОлександрівнаПарченко, Володимир ВолодимировичШматенко, О.Ogloblina, M.Bushuieva, I. V.Maliuhina, O. O.Parchenko, V. V.Shmatenko, O.http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/248882026-04-21T12:01:17Z2025-01-01T00:00:00ZНазвание: Термогравіметричний аналіз лініменту “Ветмікодерм” для застосування в топічній протигрибковій терапії
Авторы: Оглобліна, М.; Бушуєва, Інна Володимирівна; Малюгіна, Олена Олександрівна; Парченко, Володимир Володимирович; Шматенко, О.; Ogloblina, M.; Bushuieva, I. V.; Maliuhina, O. O.; Parchenko, V. V.; Shmatenko, O.
Аннотация: Лінімент «Ветмікодерм» на основі 4–((5–(децилтіо)–4–метил–4H–1,2,4–триазол–3–іл)–метил)морфоліну є актуальним завдяки вираженій антимікробній, протизапальній та регенеративній дії, підтвердженій доклінічними випробуваннями. Ця топічна лікарська форма забезпечує ефективне лікування дерматомікозів у тварин, сприяючи швидкому
відновленню, зниженню витрат на терапію та підвищенню продуктивності тваринництва.
Метою дослідження є обґрунтування температурного режиму виготовлення топічного лініменту з 4–((5–(децилтіо)–4–метил–4H–1,2,4–триазол–3–іл)–метил)морфоліном, який забезпечує отримання стабільної лікарської
форми для зовнішнього застосування з високими фармакотехнологічними та споживчими характеристиками.
Методологія. Для термогравіметричного аналізу досліджено лінімент «Ветмікодерм» для терапії дерматомікозів, його емульсійну основу та складові: 4–((5–(децилтіо)–4–метил–4H–1,2,4–триазол–3–іл)–метил)морфолін, пропіленгліколь, оливкову олію, ізоемульгатор, віск Polawax, емульгатор Ercawax CE. Аналіз проведено на «Shimadzu DTG–60»
з платиново-платинородієвою термопарою. Зразки (19,06–37,42 мг) нагрівали від 19 до 251°C (10°C/хв) з еталоном
α–Al2O3. Дериватограми (T, DTA, TGA) відобразили температурні зміни, втрату маси та теплові ефекти, дозволяючи
оцінити стабільність компонентів. The liniment «Vetmicoderm», based on 4–((5–(decylthio)–4–methyl–4H–1,2,4–triazol–3–yl)–methyl) morpholin, is highly
relevant due to its pronounced antimicrobial, anti-inflammatory, and regenerative effects, as confirmed by preclinical studies.
This topical dosage form ensures effective treatment of dermatomycosis in animals, promoting rapid recovery, reducing therapy
costs, and enhancing livestock productivity.
The aim of this work is to substantiate the temperature regime of producing a topical liniment containing 4–((5–
(decylthio)–4–methyl–4H–1,2,4–triazol–3–yl)–methyl)morpholin, ensuring a stable dosage form for external use with optimal
pharmacotechnological and consumer properties.
Methodology. Thermogravimetric analysis was performed on the liniment «Vetmicoderm» for the treatment of dermatomycosis,
its emulsion base, and individual components: 4-((5-(decylthio)-4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)methyl)morpholine, propylene
glycol, olive oil, isoeumulsifier, Polawax wax, and Ercawax CE emulsifier. The analysis was conducted using a Shimadzu DTG-60
analyzer equipped with a platinum–platinorhodium thermocouple. Samples (19.06–37.42 mg) were heated from 19 to 251 °C at a
rate of 10 °C/min, with α-Al₂O₃ as the reference standard. Derivatograms (T, DTA, TGA) recorded temperature changes, weight loss,
and thermal effects, enabling evaluation of component thermal stability.2025-01-01T00:00:00Z