http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/228 Fri, 24 Apr 2026 06:08:27 GMT 2026-04-24T06:08:27Z http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/15386 Название: Anti-tumor potential of substituted 6-oxo(thioxo)-6,7-dihydro-2H-[1,2,4]triazino[2,3-с]quinazolin-2-ones Авторы: Berest, G. G.; Nosulenko, I. S.; Voskoboynik, O. Yu.; Kovalenko, S. I.; Берест, Галина Григорівна; Носуленко, Інна Степанівна; Воскобойнік, Олексій Юрійович; Коваленко, Сергій Іванович Аннотация: Quinazoline moiety may be found in structure of drugs that reveal wide spectrum of biological activity1, including anti-tumor effect2. Some of the quinazoline derivatives, namely 4-R-phenylaminoquinazolines («Gefitinib», «Erlotinib», «Vandetanib», «Lapatinib» etc) are inhibitors of CDK2 and p38 kinases, epidermal growth factor receptor, vascular endothelial growth factor and currently used in clinical oncology3. It should be mentioned, that antitumor activity of 4-R-phenylaminoquinazolines caused is determined by as nature of basic heterocyclic fragment, so by structure of aniline fragment in position 4. The presence of halogen, hydroxy-group or cyano-group in aniline moiety is essential for the presence of anticancer activity as well. The introduction of additional functional groups to position 6 and 7 is also reasonable for improvement of pharmacokinetic properties, namely bioavailability and lipophilicity. Thus, introduction of vinyl, but-2-ynamide fragments to the molecule increase the metabolic and excretion rate and consequently decrease cumulation of compounds. At the same time presence of alkoxy-groups and saturated nitrogen-containing moities and oxygen containing heterocyclic fragments is essential for hydrophobic interaction with target enzyme4. Moreover, recently, it was shown that annulation of heterocyclic fragment to pyrimidine ring (bioisosteric substitution) resulted the extension of anti-cancer activity spectrum, increasing of anti-cancer activity and decreasing of the agent’s toxicity5. Описание: Берест Г. І. - 0000-0001-6718-1713; Носуленко І. С. - 0000-0002-8725-7321; Воскобойнік О. Ю. - 0000-0002-5790-3564; Коваленко С. І. - 0000-0001-8017-9108 Fri, 01 Jan 2021 00:00:00 GMT http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/15386 2021-01-01T00:00:00Z http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/912 Название: Рациональная нейропротекция Авторы: Беленичев, И. Ф.; Черний, В. И.; Колесник, Ю. М.; Павлов, С. В.; Андронова, И. А.; Абрамов, А. В.; Островая, Т. В.; Бухтиярова, Н. В.; Кучеренко, Л. И.; Бєленічев, Ігор Федорович; Черній, В. І.; Андронова, І. А.; Острова, Т. В.; Бухтіярова, Ніна Вікторівна; Кучеренко, Людмила Іванівна; Колесник, Юрій Михайлович; Павлов, Сергій Васильович; Абрамов, Андрій Володимирович Аннотация: В монографии изложены современные представления о патологических изменениях в нервной ткани в условиях церебральной патологии (нейроапоптоз, митохондриальная дисфункция, оксидативный стресс, гиперпродукция оксида азота (NO), гиперэкспрессия ранних генов), а также представлены основные современные препараты, использующиеся как для первичной, так и для вторичной нейропротекции. Кроме того, авторами на основании ряда собственных экспериментальных исследований и клинических наблюдений продемонстрированы механизмы нейропротективного действия и терапевтическая эффективность новых отечественных препаратов — тиоцетама, глициседа, L-лизина эсцината, цереброкурина. Монография будет полезна для клиницистов — неврологов, нейрохирургов, фармакологов, патофизиологов, патологоанатомов, биохимиков, молекулярных биологов. У монографії викладені сучасні уявлення про патологічні зміни в нервовій тканині в умовах церебральної патології (нейроапоптоз, мітохондріальна дисфункція, оксидативний стрес, гіперпродукція NO, гіперекспресія ранніх генів); а також наведені основні сучасні препарати, що використовуються як для первинної, так і для вторинної нейропротекції. Крім того, авторами на підставі ряду власних експериментальних досліджень і клінічних спостережень продемонстровані механізми нейропротективної дії й терапевтична ефективність нових вітчизняних препаратів — тіоцетаму, гліциседу, L-ліз ну есцинату, цереброкурину. Монографія буде корисна для клініцистів — неврологів, нейрохірургів, фармакологів, патофізіологів, патологоанатомів, біохіміків, молекулярних біологів Thu, 01 Jan 2009 00:00:00 GMT http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/912 2009-01-01T00:00:00Z