DSpace Собрание:

From Molecular Design to In Vivo Validation: Integrated Efficacy and Safety Profiling of Orotic Acid–1,2,4-Triazole Hybrids with Wound-Healing Activity

Thu, 01 Jan 2026 00:00:00 GMT

Название: From Molecular Design to In Vivo Validation: Integrated Efficacy and Safety Profiling of Orotic Acid–1,2,4-Triazole Hybrids with Wound-Healing Activity Авторы: Karpenko, Yu. V.; Parchenko, V. V.; Kyrychko, B.; Kucherenko, L. I.; Ishchenko, O.; Pukhalska, I. O.; Chetvertak, T.; Safronova, D.; Shumeiko, M.; Карпенко, Юрій Вікторович; Парченко, Володимир Володимирович; Кучеренко, Людмила Іванівна; Пухальська, Ірина Олександрівна Аннотация: Chronic and difficult-to-heal wounds require topical agents that combine reparative activity with favorable local disposition and an acceptable preliminary safety profile. This study evaluated three orotic acid–1,2,4-triazole hybrids (1–3) using an integrated computational and experimental workflow. Accelerated weight histogram simulations were performed in an atomistic human stratum corneum lipid model; acute toxicity was assessed by in silico rat LD50 prediction, 96 h Danio rerio LC50 testing, and OECD 425 oral testing in rats. Compounds selected on the basis of toxicity were incorporated into electrospun polyvinylpyrrolidone K-30 dressings and evaluated in a rat excisional wound model. Compound 1 showed pronounced lipid partitioning and potential intralamellar retention, whereas compounds 2 and 3 encountered broad membrane-interior free-energy barriers. Compound 2 had the least favorable acute-toxicity profile and was excluded. By day 8, wound area decreased by 89.0% with compound 1 and 78.6% with compound 3, versus 70.5% with the drug-free vehicle dressing (p < 0.001 for both comparisons). Neither treatment caused clinically evident deterioration or a consistent biochemical pattern of marked hepatic or renal dysfunction, although hematological and compound-specific biochemical changes were observed. The compound 1-loaded dressing therefore warrants further mechanistic, histological, and longer-term safety evaluation as the lead formulation.

Значення функціонального аналізу для стандартизації та визначення доброякісності похідної (піперидил-4-іл)-2,3-дигідробензімідазол-2-ону з протиблювотною активністю

Thu, 01 Jan 2026 00:00:00 GMT

Название: Значення функціонального аналізу для стандартизації та визначення доброякісності похідної (піперидил-4-іл)-2,3-дигідробензімідазол-2-ону з протиблювотною активністю Авторы: Ремешевська, Д. Ю. Аннотация: Мета дослідження. Провести функціональний аналіз домперидону з метою обґрунтування підходів до його стандартизації та оцінки доброякісності відповідно до вимог Державної фармакопеї України.

Актуальність створення комбінованого лікарського засобу у формі саше на основі диметиламіноетанолу та натрію сукцинату

Thu, 01 Jan 2026 00:00:00 GMT

Название: Актуальність створення комбінованого лікарського засобу у формі саше на основі диметиламіноетанолу та натрію сукцинату Авторы: Слободяник, Владислав Геннадійович; Німенко, Ганна Романівна; Дерев'янко, Наталя Вікторівна Аннотация: Мета дослідження. Аналіз доцільності, переваг та застосовності розробки комбінованого лікарського препарату у формі саше на основі диметиламіноетанолу та сукцинату натрію.

Спрямований пошук протизапальних засобів серед нових похідних гетероциклічних карбонових кислот

Thu, 01 Jan 2026 00:00:00 GMT

Название: Спрямований пошук протизапальних засобів серед нових похідних гетероциклічних карбонових кислот Авторы: Савченко, К. Ю.; Скорина, Дмитро Юрійович Аннотация: Мета дослідження. Здійснити порівняння методів синтезу, фізико-хімічних властивостей та підходів до контролю якості активних фармацевтичних інгредієнтів сучасних нестероїдних протизапальних засобів, за результатами якого обрати оптимальні шляхи для подальшої розробки протизапальних засобів на основі нових похідних карбонових кислот, у структурі яких наявний фрагмент [1,2,4]триазино[2,3-c]хіназоліну.