http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/251 Tue, 06 Oct 2026 02:36:11 GMT 2026-10-06T02:36:11Z http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26066 Название: Synthesis and Anticancer Activity of 2-(Alkyl-, Alkaryl-, Aryl-, Hetaryl-)-[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines Авторы: Kovalenko, S. I.; Antypenko, L. M.; Bilyi, A. K.; Kholodnyak, S. V.; Karpenko, O. V.; Antypenko, O. M.; Mykhaylova, N. S.; Los, T. I.; Kоlоmоеts, O. S. Аннотация: The combinatorial library of novel potential anticancer agents, namely, 2-(аlkyl-, alkaryl-, aryl-, hetaryl-)[1,2,4]triazolo[1,5-c]quinazolines, was synthesized by the heterocyclization of the аlkyl-, alkaryl-, aryl-, hetarylcarboxylic acid (3Н-quinazoline-4-ylidene)hydrazides by oxidative heterocyclization of the 4-(arylidenehydrazino)quinazolines using bromine, and by the heterocyclization of N-(2-cyanophenyl)formimidic acid ethyl ester. The optimal method for synthesis of the s-triazolo[1,5-c]quinazolines appeared to be cyclocondensation of the corresponding carboxylic acid (3H-quinazoline-4-ylidene)hydrazides. The compounds’ structures were established by 1H, 13C NMR, LC- and EI-MS analysis. The in vitro screening of anticancer activity determined the most active compound to be 3,4,5-trimethoxy-N'-[quinazolin-4(3H)-ylidene]benzohydrazide (3.20) in micromolar concentrations with the GI50 level (MG_MID, GI50 is 2.29). Thus, the cancer cell lines whose growth is greatly inhibited by compound 3.20 are: non-small cell lung cancer (NCI-H522, GI50=0.34), CNS (SF-295, GI50=0.95), ovarian (OVCAR-3, GI50=0.33), prostate (PC-3, GI50=0.56), and breast cancer (MCF7, GI50=0.52), leukemia (K-562, GI50=0.41; SR, GI50=0.29), and melanoma (MDA-MB-435, GI50=0.31; SK-MEL-5, GI50=0.74; UACC-62, GI50=0.32). SAR-analysis is also discussed. Tue, 01 Jan 2013 00:00:00 GMT http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26066 2013-01-01T00:00:00Z http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26051 Название: Скринінг актопротекторної дії в ряду похідних (3-R-оксо-2Н-[1,2,4]-тріазино-[2,3-С]-хіназолін-6-іл) карбонових кислот Авторы: Степанюк, Г. І.; Попелова, О. В.; Чорноіван, Н. Г.; Коваленко, С. І.; Воскобойнік, О. Д.; Скорина, Дмитро Юрійович; Stepanyuk, G. I.; Pochelova, E. V.; Chernoivan, N. G.; Kovalenko, S. I.; Voskobojnik, A. U.; Skorina, D. Yu. Аннотация: В дослідах на лабораторних щурах встановлено, що на тлі одноразового внутрішньоочеревинного введення похідних (3-R-оксо-2Н-[1,2,4]-тріазино-[2,3-с]-хіназолін-6-іл) карбонових кислот в дозах 10 мг/кг подібно до бемітилу (50 мг/кг) спостерігається збільшення тривалості плавання тварин у воді t 24-26°С, що свідчить про наявність у сполук даного класу хімічних речовин актопротекторної активності. У найбільшій мірі спроможність підвищувати фізичну витривалість організму проявилась у сполук AV-224, AV-227, AV-228, DSK-38 та DSK-39, які за величиною актопротекторної активності (показником ЕД50) переважали референс-препарат у 4,3 - 8 разів. In experiments on laboratory rats found that, given the single intraperitoneal injection (3-R-oxo-2H-[1,2,4] triazine-[2,3- c] quinazolin-6-yl)-carboxylic acid in doses 10 mg/kg like bemitil (50 mg/kg), an increase in the duration of the swimming animals in the water t 24-250C, which indicates the presence of the compounds of this class of chemicals actoprotective activity. Most able to improve physical endurance manifested in compounds AV - 224, AV - 227, AV - 228, DSK - 38, DSK - 39 which are largest actoprotective activity (index ED50) exceeded the reference drug in 4,3-8 time. Sun, 01 Jan 2012 00:00:00 GMT http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26051 2012-01-01T00:00:00Z http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26048 Название: Похідні дикарбонових кислот в реакціях із 3-(2-амінофеніл)-6-R-1,2,4-триазин-5(2H)-онами Авторы: Воскобойнік, О. Ю.; Скорина, Дмитро Юрійович; Коваленко, С. І. Sun, 01 Jan 2012 00:00:00 GMT http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26048 2012-01-01T00:00:00Z http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26020 Название: Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 4-арил-4-[(3H-хіназолін-4-іліден)гідразоно]бутанових кислот та їхніх похідних Авторы: Скорина, Дмитро Юрійович; Воскобойнік, О. Ю.; Коваленко, С. І.; Комаровська-Порохнявець, О. З. Аннотация: (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразин з 4-арил-4-оксокарбоновими кислотами та їхніми естерами реагує з утворенням відповідних 4-(R-арил)-4-[(3Н-хіназолін-4- іліден)гідразоно]бутанових кислот та їх естерів. Розроблений карбонілдіімідазольний метод синтезу амідів відповідних кислот та показано, що гідразиноліз естерів відповідних кислот призводить до утворення (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразину. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматомас-спектрометрично, будова – елементним аналізом, ІЧ-, 1Н ЯМР- та мас-спектрами. Прогноз біологічної активності серед похідних 4-(R-арил)-4-[(3Н-хіназолін-4- іліден)гідразоно]бутанових кислот показав перспективність пошуку нових ефективних протиастматичних, анксіолітичних, антидепресивних, протиепілептичних та антиатеросклеротичних засобів, а також відсутність протимікробної та протигрибкової активності, що підтверджено також експериментально. (3Н-quinazoline-4-ylyden)hydrazine react with 4-aryl-4-oxobutanoic acids and their ethers with formation of corresponding 4-aryl-4-[(3H-quinazoline-4-ylyden)hydrazono]butanoic acids and their ethers. The carbonyldiimidazolic method of corresponding acids amides synthesis was elaborated, also was show that hydrazinolysis of corresponding acids ethers lead to (3Н- quinazoline-4-ylyden)hydrazine. Individuality of compounds which was formed confirmed by LC⁄MS-spectra, structure by element analysis , IR-, 1Н NMR- and mass spectra. The prognosis of biological activity among derivatives of 4-aryl-4-[(3H-quinazoline-4- ylyden)hydrazono]butanoic acids shown availability of searching of new effective antiasthmatic, anxiolytic, antidepressive, antiepileptic, antisclerotic preparation, also the absence of antibacterial and antimycotiс activities was shown experimentally. Tue, 01 Jan 2008 00:00:00 GMT http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/26020 2008-01-01T00:00:00Z