Дослідження синтетичних, фізико-хімічних і біологічних властивостей 4-аміно-5-R-1,2,4-триазол-3-тіол

Abstract

Дисертаційна робота присвячена пошуку нових ефективних безпечних сполук серед похідних 4-аміно-5-метил-4Н-1,2,4-трізол-3-тіолів з потенційною протимікробною, протигрибковою, актопротекторною, антипіретичною активністю; встановленню певних залежностей «хімічна структура – біологічна дія» та рекомендаціям стосовно подальших досліджень для сполук-лідерів вищевказаного ряду. Одним з напрямків пошуку нових лікарських препаратів є синтез біологічно активних речовин на основі гетероциклічних сполук, які є субстанціями багатьох лікарських засобів. Серед гетероциклічних систем широко відомі похідні 1,2,4-триазолу, які застосовуються як високоефективні протигрибкові засоби – флуконазол, ітраконазол; противірусні засоби – рибавірин; протипухлинні засоби – летрозол. У похідних 1,2,4-триазолу виявлено деякі інші види біологічної активності: антибактеріальна, аналептична, анксіолітична, антидепресивна. Проте, незважаючи на велику кількість досліджень та опублікованих праць щодо синтезу та фізико-хімічних та біологічних властивостей похідних 1,2,4-триазолу, подальший пошук біологічно активних сполук в даному ряді речовин є актуальним та заслуговує уваги науковців. The dissertation is devoted to the search for new effective safe compounds among derivatives of 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-trisol-3-thiols with potential antimicrobial, antifungal, actoprotective, antipyretic activity; establishing certain dependencies «chemical structure – biological action» and recommendations for further research for compounds-leaders of the above series. One of the areas of search for new drugs is the synthesis of biologically active substances based on heterocyclic compounds, which are substances of many drugs. Among heterocyclic systems, 1,2,4-triazole y derivatives are widely known, which are used as highly effective antifungal agents – fluconazole, itraconazole; antiviral drugs - ribavirin; antitumor drugs - letrozole. Some other types of biological activity have been detected in 1,2,4-triazole derivatives: antibacterial, analeptic, anxiolytic, antidepressant. However, despite the large number of studies and published works on the synthesis and physicochemical and biological properties of 1,2,4-triazole derivatives, further search for biologically active compounds in this series of substances is relevant and deserves the attention of scientists. In the experimental chemical part, 4-amino-5-methyl-4H-1,2,4-trisol-3-thiol was selected as the starting material, which was resynthesized by heating thiocarbohydrazide with acetic acid.