|
IRZSMU >
Кафедри >
Кафедра клінічної фармації, фармакотерапії, фармакогнозії та фармацевтичної хімії ННІПО >
Наукові праці. (Клінічна фармація ННІПО) >
Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс:
http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/22970
|
Название: | Current research trends of 1,2,4-triazole derivatives biological activity (literature review) |
Другие названия: | Сучасні напрями досліджень біологічної активності похідних 1,2,4-тріазолу (огляд літератури) |
Авторы: | Bilai, I. M. Dariy, V. I. Khilkovets, A. V. Bilai, A. I. Білай, Іван Михайлович Дарій, Володимир Іванович Хільковець, Анастасія Валеріївна Білай, Андрій Іванович |
Ключевые слова: | derivatives 1,2,4-triazole biological activity похідні 1,2,4-тріазолу біологічна активність |
Дата публикации: | 2025 |
Издатель: | Запорізький державний медико-фармацевтичний університет |
Библиографическое описание: | Current research trends of 1,2,4-triazole derivatives biological activity (literature review) / I. M. Bilai, V. I. Dariy, A. V. Khilkovets, A. I. Bilai // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2025. - Т. 18, №2(48). – С. 197-205. - DOI: 10.14739/2409-2932.2025.2.322344. |
Аннотация: | The aim of the work is to summarize recent scientific advances in the study of 1,2,4-triazole derivatives, particularly their antitumor, antimicrobial,
anti-inflammatory, anticonvulsant, and antioxidant activity, to substantiate their potential as multifunctional therapeutic agents
in modern medicine.
Results. The literature review confirmed that 1,2,4-triazole derivatives exhibit significant biological activity across various therapeutic areas.
Studies revealed high antitumor efficacy of hybrid compounds, particularly the derivative 5-((4-(6-fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)
methyl)-4-(4-nitrophenyl)-4H-1,2,4-triazole-3-thiol, which demonstrated notable activity against breast cancer cells (MCF-7), as confirmed
by DFT and molecular docking methods. In antimicrobial therapy, derivatives combined with norfloxacin showed higher efficacy compared
to standard antibiotics against both Gram-positive and Gram-negative bacteria while maintaining good biocompatibility. Research on anticonvulsant
properties found that 4-amino-4H-1,2,4-triazole derivatives effectively interact with the GABA-A receptor, outperforming the
standard drug phenytoin in in vivo models. In anti-inflammatory studies, compounds containing a 1,3,4-thiadiazine fragment achieved 91 %
inhibition of edema, surpassing ibuprofen (82 %), and reduced key inflammatory biomarkers. The antioxidant properties of brominated
[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine derivatives were particularly pronounced, with maximum activity observed at a concentration of 150 μg/mL.
These results highlight the broad therapeutic potential of 1,2,4-triazole derivatives, making them promising candidates for the development
of novel drugs to combat oncological, infectious, inflammatory, and neurodegenerative diseases, as well as for oxidative stress prevention. Мета роботи – узагальнення останніх наукових досягнень у дослідженні похідних 1,2,4-тріазолів, зокрема щодо протипухлинної,
антимікробної, протизапальної, протисудомної та антиоксидантної активності, для обґрунтування їхнього потенціалу як багатофункціональних терапевтичних агентів у сучасній медицині.
Результати. Похідні 1,2,4-тріазолів характеризуються значною біологічною активністю різних терапевтичних напрямів. У результаті
досліджень виявлено високу протипухлинну ефективність гібридних сполук, зокрема похідної 5-((4-(6-фторбензо[d]ісоксазол-3-іл)піперидин-1-іл)метил)-4-(4-нітрофеніл)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіол, що чинила значну активність проти клітин раку молочної залози
(MCF-7). Це підтверджено методами DFT і молекулярного докінгу. Щодо антимікробної активності встановлено, що похідні, поєднані
з норфлоксацином, мали вищу ефективність порівняно зі стандартними антибіотиками проти грампозитивних, грамнегативних бактерій і зберігали хорошу біосумісність. Під час дослідження протисудомних властивостей виявили, що похідні 4-аміно-4Н-1,2,4-тріазолу
ефективно взаємодіють із рецептором GABA-A, сприяли кращим результатам лікування порівняно з фенітоїном у моделях in vivo.
Як засоби для протизапальної терапії сполуки з фрагментом 1,3,4-тіадіазину сприяли інгібуванню набряку (91 %), перевершивши
ефективність ібупрофену (82 %), а також знизили рівень ключових запальних біомаркерів. Антиоксидантні властивості бромованих
похідних [1,2,4]тріазоло[1,5-а]піридину виражені особливо, максимальна активність зафіксована при концентрації 150 мкг/мл. Ці
результати свідчать про широкий терапевтичний потенціал похідних 1,2,4-тріазолів, що робить їх перспективними кандидатами для
розробки нових лікарських засобів для лікування пацієнтів з онкологічними, інфекційними, запальними та нейродегенеративними
захворюваннями, а також для профілактики оксидативного стресу. |
URI: | http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/22970 |
Располагается в коллекциях: | Наукові праці. (Факультетська хірургія) Наукові праці. (Неврологія) Наукові праці. (Клінічна фармація ННІПО)
|
Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.
|