|
IRZSMU >
Кафедри >
Кафедра токсикологічної та неорганічної хімії >
Наукові праці. (Токсикологічна та неорганічна хімія) >
Пожалуйста, используйте этот идентификатор, чтобы цитировать или ссылаться на этот ресурс:
http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/22973
|
Название: | Дослідження протисудомних властивостей похідних 1,2,4-тріазолу та перспективи їх застосування у фармації |
Другие названия: | Study of anticonvulsant properties of 1,2,4-triazole derivatives and prospects for their use in pharmacy |
Авторы: | Борисенко, Н. М. Парченко, Володимир Володимирович Бушуєва, Інна Володимирівна Єренко, Олена Костянтинівна Borysenko, N. M. Parchenko, V. V. Bushuieva, I. V. Yerenko, O. K. |
Ключевые слова: | похідні 1,2,4-тріазолу синтез фізико-хімічні властивості структура-активність протисудомна дія дослідження in silico in vivo прогноз активності 1,2,4-triazole synthesis physicochemical properties structure-activity relationship anticonvulsant effect in vivo studies activity prediction |
Дата публикации: | 2025 |
Издатель: | Запорізький державний медико-фармацевтичний університет |
Библиографическое описание: | Дослідження протисудомних властивостей похідних 1,2,4-тріазолу та перспективи їх застосування у фармації / Н. М. Борисенко, В. В. Парченко, І. В. Бушуєва, О. К. Єренко // Актуальні питання фармацевтичної і медичної науки та практики. - 2025. - Т. 18, №2(48). – С. 223-227. - DOI: 10.14739/2409-2932.2025.2.320738. |
Аннотация: | Мета роботи – проаналізувати й узагальнити світові досягнення за останні роки щодо вивчення протисудомних властивостей
похідних 1,2,4-тріазолу та довести необхідність і доцільність подальших досліджень у цьому напрямі.
Матеріали і методи. Пошук наукової літератури здійснили з використанням низки наукометричних баз даних, що індексують
фахові джерела з біомедичної, хімічної та фармакологічної галузей, зокрема PubMed, SciFinder, Web of Science, Google Scholar,
ScienceDirect, Scopus. Для досягнення поставленої мети використано теоретичні методи: інформаційного пошуку, оглядовий,
порівняння, узагальнення. Використано комбіновані пошукові запити з використанням логічних операторів, як-от AND, OR, NOT,
для конкретизації або розширення результатів пошуку. Наприклад, запит «1,2,4-triazole AND anticonvulsant activity» давав змогу
знаходити публікації, де проаналізовано протисудомні властивості цих сполук.
Результати. Дослідження свідчать про значний потенціал S-похідних 5-(фуран-2-іл)-4R1-1,2,4-тріазол-3-тіонів як протисудомних
агентів, що підтверджено результатами попереднього теоретичного комп’ютерного прогнозування. Підтверджено доцільність встановлення закономірностей між структурою синтезованих сполук та їхньою протисудомною дією. У результаті експериментальних
досліджень встановлено, що дві сполуки мають протисудомну активність і за силою фармакологічного ефекту подібні до Мідокалму.
На коразоловій моделі судом у щурів встановлено, що протисудомна активність 2-[5-(фуран-2-іл)-4-феніл-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл-тіо]-1-(4-хлорфенілетанону) перевищує ефективність препаратів порівняння – Мідокалму та фенобарбіталу – в 1,23 та 1,27 раза
відповідно. Синтезовано кілька нових 7-заміщених-5-феніл-[1,2,4]тріазоло[1,5-a]піримідинів шляхом включення тріазольного
фрагмента в піримідинове кільце, що сприятиме синергічному ефекту під час лікування пацієнтів з епілепсією. The aim of the work was to analyze and summarize the world achievements in recent years in the study of anticonvulsant properties of
1,2,4-triazole derivatives and to prove the need and feasibility of further research in the chosen direction of scientific research. Materials and methods. A comprehensive literature search was conducted using a range of scientometric databases indexing peer-reviewed
sources in the fields of biomedicine, chemistry, and pharmacology, including PubMed, SciFinder, Web of Science, Google Scholar,
ScienceDirect, and Scopus. To achieve this goal, theoretical methods were used: information search, review, comparison, generalization.
Additionally, combined search queries using logical operators such as AND, OR, NOT were used to narrow or expand the search results.
For example, the query “1,2,4-triazole AND anticonvulsant activity” found publications discussing the anticonvulsant properties of these
compounds.
Results. The studies described in this work indicate the significant potential of S-derivatives of 5-(furan-2-yl)-4R1-1,2,4-triazol-3-thiones as
anticonvulsants, considering the preliminary results of theoretical computer prediction, as well as the establishment of regularities between
the structure of the synthesized compounds and their anticonvulsant effect. Experimental studies have shown that the two compounds
exhibit anticonvulsant activity and are similar to Mydocalm in terms of the strength of their pharmacological effect. It was found that the
anticonvulsant activity of 2-[5-(furan-2-yl)-4-phenyl-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio]-1-(4-chlorophenylethanone) exceeds the effectiveness of
comparison drugs, such as Mydocalm and phenobarbital, by 1.23 and 1.27 times, respectively, when using the corazole model of seizures
in rats. The team of authors managed to synthesize several new 7-substituted-5-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines through the inclusion
of a triazole fragment in the pyrimidine ring, which is expected to have a synergistic effect in the treatment patients with epilepsy. |
URI: | http://dspace.zsmu.edu.ua/handle/123456789/22973 |
Располагается в коллекциях: | Наукові праці. (УЕФ та фарм. технології ННІПО) Наукові праці. (Токсикологічна та неорганічна хімія)
|
Все ресурсы в архиве электронных ресурсов защищены авторским правом, все права сохранены.
|