Похідні 4-(R-аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-тіолів як перспективні антимікробні та протигрибкові речовини

Abstract

Cтаття містить результати дослідження антимікробної та протигрибкової дії 3-(алкілтіо)-5-(тіофен-2- ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-амінів (1-6), N-R-іден-3-(нонілтіо)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-амінів (7-9) та 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-3-іл)тіо)-N’-R-ацетогідразидів методом серійних розведень. Сполуки 6 та 20 проявляють однакову протигрибкову активність з препаратом порівняння флуконазолом. Найбільш активною сполукою щодо бактерії S. Aureus серед досліджених 3-(алкілтіо)- 5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-амінів (1-6) є речовина 3 (мінімальна інгібуюча концентрація – 31,25 мкг/мл). Заміна гексильного радикалу при атомі сульфуру на нонільний та введення в молекулу 3-(алкілтіо)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-триазол-4-аміну 4-метоксибензиліденового замісника (9) приводить до підвищення антимікробної дії (МІК – 15,6 мкг/мл). This article contains the results antimicrobial and antifungal activity 3-(alkylthio)-5-(thiophene-2- ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines (1-6), N-R-eden-3-(nonylthio)-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4- triazole-4-amines (7-9) and 2-((4-amino-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-3-yl)thio)-N’- R-acetohydra-zides are studied the results by the method of “serial dilutions”. Compound 6 and 20 show the same antifungal activity with comparing fluconazole. A substance 3 (MIC of 31.25 mg/ml) is the most active compound on S. Aureus bacteria which was studied among 3-(alkylthio)-5- (thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles-4-amine (1-6). Replacing of hexyl radical in atom of sulfur to nonyl and injection in the molecule 3-(alkylthio)-5-(thiophene-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazoles-4- amine 4-methoxybenzyl-iden substitute (9) led to increasing antimicrobial activity (MIC 15.6 mg/ml).