Залежність гострої токсичності та діуретичної активності від хімічної структури похідних 7-бензоілметил-8-заміщених теофіліну

Abstract

Проведено дослідження діуретичної активності 10-ти вперше синтезованих сполук серед 7-бензоілметил-8-заміщених теофіліну. Всі сполуки відносяться до малотоксичних органічних речовин, які збільшували діурез за 4 години спостереження на 30,6%-153,9%. Найбільшу сечогінну активність проявила сполука № 3 - 7-бензоілметил-8-(фуріл-2)-метиламінотеофіліну, яка перевершувала діуретичний ефект препарату порівняння гіпотіазиду в 2,1 рази. Механізм діуретичного ефекту сполуки № 3 обумовлений зменшенням реабсорбції і збільшенням екскреції іонів натрію в нефронових канальцях нирок. Research of diuretic activity of the 10 first synthesized compounds is conducted among 7-benzo³lmethyl-8- substituted of theophylline. All of compounds behave to the low-toxic organic matters which increased a diuresis for a 4 o'clock of supervision on 30,6% - 153,9%. Most diuretic activity was shown by compound ¹ 3 - 7-benzoilmethyl-8-(furil-2) -methylaminotheophyllin, which excelled the diuretic effect of hypothyazide at 2,1 times. Diuretic effect mechanism of compound ¹ 3 is conditioned diminishing of reabsorption and increasing of sodium ions excretion in the kidney tubulis.