Синтез та фізико-хімічні властивості 5-R-4-R 1 -1H-1,2,4-тріазол-3-тіонів

Abstract

Однією із основних задач сучасного фармацевтичного синтезу є створення нових лікарських засобів. Адже сьогодні на фармацевтичному ринку України відчувається потреба в оригінальних малотоксичних лікарських препаратах вітчизняного виробництва з високими показниками біологічної дії. Велику зацікавленість в цьому плані викликають похідні 1,2,4-тріазолу. В ході роботи нами здійснено синтез та розроблено ефективні методики отримання ряду 5-R-4-R1-1H-1,2,4-тріазол-3- тіонів. Структура отриманих сполук підтверджена комплексом сучасних фізико-хімічних методів аналізу. The development of new drugs is one of the main goals in modern pharmacy and medicine. The need for low-toxic original domestic medicines with high levels of biological activity is strongly felt on the contemporary pharmaceutical market in Ukraine. The derivatives of 1,2,4-triazoles cause great interest in this regard. Such herbicides as persulon, indar, bayleton based on this heterocyclic system are widely used in agriculture. Structural fragment of 1,2,4-triazoles in combination with other functional groups exhibits high fungicidal, antibacterial, antiviral, antidepressant, analeptic and anticancer action, that’s why a lot of drugs, namely itraconazole, voriconazole, ribavirin, trazadon, letrozole are broadly used in current clinical practice. Despite the availability of publications concerning synthesis, chemical and biological properties of 1,2,4-triazoles and their derivatives, the structure of 5-R-4-R1-1H-1,2,4-triazole- 3-thiones, their physical, chemical and pharmacological properties are studied insufficiently and cause great interest from both theoretical and practical points of view. The aim of our research was to synthesize new low-toxic and highly effective potential agents, namely 5-(phenoxymethyl)- 4-R1-1H-1,2,4-triazole-3-thiones, 5-(benzyloxy)-4-R1-1H-1,2,4- triazole-3-thiones and 5-(hydroxy(phenyl)methyl)-4-R1-1H- 1,2,4-triazole-3-thiones, which contain a Hydrogen atom or amino group or aliphatic and aromatic character substituents at N4 atom in 1,2,4-triazole cycle. During our work the synthesis of 5-R-4-R1-1H-1,2,4-triazole- 3-thiones has been held and the effective methods of its obtaining have been set. The structure of synthesized compounds was confirmed by modern complex of physical and chemical methods of analysis (elemental analysis, IR spectroscopy and NMR spectroscopy). The research is going to be continued.