Вибір допоміжних речовин для отримання сублінгвальних таблеток гліцину з тіотріазоліном методом прямого пресування. Повідомлення 1. Вивчення впливу допоміжних речовин на насипну густину, насипну густину після усадки, текучість і кут природного укосу порошкових мас гліцину з тіотріазоліном

Abstract

Інсульт залишається в Україні другою та найчастішою причиною передчасної смертності й інвалідності. Щороку в Україні трапляється понад 111 тисяч нових випадків інсульту. Це дуже актуальна медико-соціальна проблема всього світу. Перспективним напрямом первинної нейропротекції при церебральній ішемії є корекція дисбалансу збудливих і гальмівних нейротрансмітерних систем за допомогою активації природних гальмівних процесів. Нашу увагу привернув природний гальмівний нейротрансмітер гліцин та його роль у механізмах гострої церебральної ішемії. Є дані про здатність антиоксиданту тіотріазоліну потенціювати терапевтичну дію нейрометаболічних церебропротекторів. Виходячи з цього, створили новий комбінований лікарський препарат на основі гліцину з тіотріазоліном. Для нового комбінованого лікарського препарату обрали раціональну лікарську форму – таблетки. Мета роботи – вибір допоміжних речовин для отримання таблеток гліцину з тіотріазоліном методом прямого пресування, вивчення їхнього впливу на насипну густину, насипну густину після усадки, текучість і кут природного укосу. Матеріали та методи. У дослідженнях використовували гліцин (виробник – КНР), тіотріазолін (виробник – ДП «Завод хімічних реактивів» Науково-технологічного комплексу «Інститут монокристалів» НАН України), сертифіковані допоміжні речовини на основі мікрокристалічної целюлози, гранульованих цукрів, гранульованих неорганічних солей, змащувальні речовини вітчизняного та закордонного виробництва. Передусім здійснили морфометричні дослідження порошків гліцину, тіотріазоліну та суміші гліцину з тіотріазоліном. У процесі роботи вивчили 4 групи допоміжних речовин, фактори та їхні рівні. Для вивчення чотирьох якісних чинників використовували греко-латинський квадрат 4 × 4. Вивчали насипну густину, насипну густину після усадки, текучість і кут природного укосу порошкових мас гліцину з тіотріазоліном. Результати. За результатами експериментальних досліджень здійснювали дисперсійний аналіз експериментальних даних і робили висновки про вплив факторів, які вивчили, на показники якості порошкових мас гліцину з тіотріазоліном. Висновки. Протягом дослідження вивчили вплив чотирьох груп допоміжних речовин на насипну густину, насипну густину після усадки, текучість, кут природного укосу порошкових мас гліцину з тіотріазоліном. За результатами дисперсійного аналізу обрали оптимальні допоміжні речовини, що забезпечують якість за вивченими показниками.

Today in Ukraine, stroke remains the second and most common cause of premature mortality and disability. More than 111.000 new cases of stroke occur every year in Ukraine. This is a very topical medical and social problem worldwide. Today, a promising area of primary neuroprotection in cerebral ischemia is to correct the imbalance of excitatory and inhibitory neurotransmitter systems through the activation of natural inhibitory processes. Our attention was drawn to the natural inhibitory neurotransmitter glycine and its role in the mechanisms of acute cerebral ischemia. There is evidence of the ability of the thiotriazoline antioxidant to potentiate the therapeutic effect of neurometabolic cerebroprotectors. Based on this, we have created a new combination drug based on glycine with thiotriazoline. For the new combination drug, a rational dosage form of the tablet was selected. The purpose of this work is to select excipients for producing glycine tablets with thiotriazoline by direct compression, to study their effect on bulk density, bulk density after shrinkage, fluidity, and angle of natural inclination. Materials and methods. The studies were used: glycine (manufacturer: China); Thiotriazoline (manufacturer: State Enterprise Chemical Reagents Plant of the Institute of monocrystals of the NAS of Ukraine), certified excipients based on microcrystalline cellulose, granulated sugars, granulated inorganic salts, lubricating as well as domestic. At first, morphometric studies of glycine powders, thiotriazoline, and mixtures of glycine with thiotriazoline were conducted. In the course of the work, four groups of excipients, factors, and their levels were studied. To study the four qualitative factors, we used the Greek-Latin square 4 × 4. The bulk density, the bulk density after shrinkage, the fluidity, and the angle of the natural slope of the glycine powder masses with thiotriazoline were studied. Results. According to the results of the experimental studies, the variance analysis of the experimental data was carried out and conclusions were drawn about the influence of the studied factors on the quality parameters of the glycine powder masses with thiotriazoline Conclusions. In the course of the researches, the influence of four groups of excipients on the bulk density, the bulk density after shrinkage, the fluidity, the angle of the natural slope of the glycine powder masses with thiotriazoline were studied. According to the results of the analysis of variance, optimum auxiliaries were selected which provide quality according to the studied parameters. В Украине инсульт остается второй и частой причиной преждевременной смертности и инвалидности. Ежегодно в Украине происходит более 111 000 новых случаев инсульта. Это очень актуальная медико-социальная проблема во всем мире. Перспективное направление первичной нейропротекции при церебральной ишемии – коррекция дисбаланса возбуждающих и тормозных нейротрансмиттерных систем с помощью активации естественных тормозных процессов. Наше внимание привлек природный тормозной нейротрансмиттер глицин и его роль в механизмах острой церебральной ишемии. Есть данные о способности антиоксиданта тиотриазолина усиливать терапевтическое действие нейрометаболического церебропротектора. Исходя из этого, создан новый комбинированный лекарственный препарат на основе глицина с тиотриазолином. Для нового комбинированного лекарственного препарата выбрана рациональная лекарственная форма – таблетки. Цель работы – выбор вспомогательных веществ для получения таблеток глицина с тиотриазолином методом прямого прессования, изучение их влияния насыпную плотность, насыпную плотность после усадки, текучесть и угол естественного укоса. Материалы и методы. В исследованиях использовали глицин (производитель – Китай), тиотриазолин (производитель – ГП «Завод химических реактивов» Научно-технологического комплекса «Институт монокристаллов» НАН Украины), сертифициро¬ванные вспомогательные вещества на основе микрокристаллической целлюлозы, гранулированных сахаров, гранулированных неорганических солей, смазывающие вещества отечественного и зарубежного производства. Прежде всего проведены морфо¬метрические исследования порошков глицина, тиотриазолина и смеси глицина с тиотриазолином. В процессе работы изучены 4 группы вспомогательных веществ, факторы и их уровни. Для изучения четырех качественных факторов использовали греко-латинский квадрат 4 × 4. Изучали насыпную плотность, насыпную плотность после усадки, текучесть и угол естественного укоса порошковых масс глицина с тиотриазолином. Результаты. По результатам экспериментальных исследований проводили дисперсионный анализ экспериментальных данных и делали выводы о влиянии изученных факторов на показатели качества порошковых масс глицина с тиотриазолином. Выводы. Изучили влияние четырех групп вспомогательных веществ на насыпную плотность, насыпную плотность после усадки, текучесть, угол естественного укоса порошковых масс глицина с тиотриазолином. По результатам дисперсионного анализа выбрали оптимальные вспомогательные вещества, которые обеспечивают качество по изученным показателям.