Актопротекторна активність деяких похідних 5-(тіофен-3-ілметил)-4-R1-1,2,4-триазол-3-тіолу

Abstract

Наукові публікації останніх років чітко та аргументовано доводять перспективність пошуку біологічно активних сполук у ряду похідних 1,2,4-триазолу. Зумовлено це, перш за все, високою біологічною активністю та незначною токсичністю похідних 1,2,4-триазолу. Втомлюваність організму, як фізіологічну норму, можна умовно розділити на фізичну втому і розумову втому. Вирішення проблеми терапії процесу втомлюваності має полягти в створенні нових ефективних сполук, які можуть впливати на механізми розвитку втомлюваності та бути орієнтовані на відновлення функції клітин, а також певним чином підвищувати активність ферментів антиоксидантної системи захисту організму. Метою нашої роботи було дослідити актопротекторну активність нових похідних 5-(тіофен-3-ілметил)-4-R1-1,2,4-триазол-3-тіолу та встановити певні закономірності між хімічною будовою та фармакологічною активністю досліджених сполук. У дослідженнях було використано нові похідні 5-(тіофен-3-ілметил)-4-R1-1,2,4-триазол-3-тіолу, які вперше синтезовано в лабораторії органічного синтезу кафедри природничих дисциплін для іноземних студентів та токсикологічної хімії Запорізького державного медичного університету. Для визначення умов дозування досліджуваних сполук, попередньо проводили вивчення загальнотоксичної дії та гострої токсичності досліджуваних сполук, яке виконували за відомим експрес-методом В. Б. Прозоровського, а ступінь токсичності оцінювали за К. К. Сидоровим. Досліди виконано на групі білих нелінійних щурів масою 230–245 г. Під час вивчення актопротекторної активності використано метод примусового занурення у воду з навантаженням 10% від маси щура. Сегодня процессу утомляемости организма есть много определений, но в целом он характеризуется как чувство тяжести, возникающих при инициировании или поддержке добровольной физической или умственной деятельности, связанной с работой на уровне своих нормальных способностей. Утомляемость организма, как физиологическую норму, можно условно разделить на физическую усталость и умственную усталость. Решение проблемы терапии процесса усталости должно выражаться в создании новых эффективных соединений, которые могут влиять на механизмы развития утомления и быть ориентированы на восстановление функции клеток, а также определенным образом повышать активность ферментов антиоксидантной системы защиты организма. Целью нашей работы было исследовать актопротекторную активность новых производных 5-(тиофен-3-илметил)-4-R1-1,2,4-триазол-3-тиола и установить определенные закономерности между химическим строением и фармакологической активностью исследованных соединений. В исследованиях были использованы новые производные 5-(тиофен-3-илметил)-4-R1-1,2,4-триазол 3-тиола, которые впервые синтезированы в лаборатории органического синтеза кафедры естественных дисциплин для иностранных студентов и токсикологической химии Запорожского государственного медицинского университета. Для определения условий дозирования исследуемых соединений, предварительно проводили изучение общетоксического действия и острой токсичности исследуемых соединений, которое выполняли по известному экспресс-методу В. Б. Прозоровского, а степень токсичности оценивали по К. К. Сидорову. Опыты выполнены на группе белых нелинейных крыс массой 230–245 г. При изучении актопротекторной активности был использован метод принудительного погружения в воду с нагрузкой 10% от массы крысы. Today, the process of body fatigue has many definitions, but in general it is characterized as a feeling of heaviness arising from the initiation or support of voluntary physical or mental activity associated with working at the level of one’s normal abilities. Fatigue of the body, as a physiological norm, can be divided into physical fatigue and mental fatigue. The solution to the problem of therapy for the process of fatigue should be expressed in the creation of new effective compounds that can affect the mechanisms of fatigue development and can be oriented towards restoration of cell function, as well as increase the activity of enzymes of the antioxidant defense system of the body in a certain way The aim of our work was to investigate the actoprotective activity of new derivatives of 5-(thiophen- 3-ylmethyl)-4-R1-1,2,4-triazole-3-thiol and to establish certain patterns between the chemical structure and pharmacological activity of the studied compounds. The studies used new derivatives of 5-(thiophen-3-ylmethyl)-4-R1-1,2,4-triazole-3-thiol, which were first synthesized in the laboratory of organic synthesis of the Department of Natural Sciences for foreign students and toxicological chemistry of Zaporizhzhia State Medical University. o determine the dosage conditions of the studied compounds, a preliminary study was made of the general toxic effect and acute toxicity of the studied compounds, which was carried out according to the well-known express method of V. B. Prozorovsky, and the degree of toxicity was evaluated by K. K. Sidorov. The experiments were performed on a group of white nonlinear rats weighing 230–245 g. In the study of actoprotective activity was used the method of forced immersion in water with a load of 10% of the weight of the rat