Гостра токсичність 5-(2-, 3-, 4-метоксифеніл, (3,4,5-триметоксифеніл)-)-1,2,4-тріазол-3-тіонів та їх тіопохідних

Abstract

З метою визначення показників гострої токсичності продовжили роботу з дослідження похідних 1,2,4-тріазолів, що в 5 положенні ядра тріазольного циклу містять 2-, 3-, 4-метоксифенільні, або 3,4,5-триметоксифенільний замісники. Вивчили показники гострої токсичності для 11 різних класів синтезованих сполук, похідних гетероциклічної системи тріазолу. Дослідження виконали за експрес-методом В. Б. Прозоровського на білих щурах лінії Вістар. Для визначення LD50 5-R-1,2,4-тріазол-3-тіонів та їх тіопохідних використовували 5 груп тварин по 2 спостереження в кожній із додатковим використанням однієї попередньої та наступної дози. Встановили, що значення LD50 нових похідних 1,2,4-тріазол-3-тіону з метоксифенільними замісниками при 5 положенні ядра тріазольного циклу перебувають у межах 304±65–1245±197 мг/кг і згідно з класифікацією К. К. Сидорова досліджувані сполуки належать до малотоксичних або нетоксичних речовин. На гостру токсичність 5-R-1,2,4-тріазол-3-тіонів та їх тіопохідних значною мірою впливає як наявність і характер замісників по ядру 1,2,4-тріазолу, так природа замісників по атому сірки при С3-атомі 1,2,4-тріазолового циклу. С целью определения показателей острой токсичности продолжена робота по исследованию производных 1,2,4-триазолов, которые в 5 положении ядра триазолового цикла содержат 2-, 3-, 4-метоксифенильные или 3,4,5-триметоксифенильный заместители. Изучены показатели острой токсичности для 11 различных классов синтезированных соединений, производных гетероциклической системы триазола. Исследования проводили по экспресс-методу В. Б. Прозоровского на белых крысах линии Вистар. Для определения LD50 5-R-1,2,4-триазол-3-тионов и их тиопроизводных использовались 5 групп животных по 2 наблюдения в каждой с дополнительным использованием одной предыдущей и следующей дозы. Установлено, что значения LD50 новых производных 1,2,4-триазол-3-тионов с метоксифенильными заместителями при 5 положении ядра триазолового цикла находятся в интервале 304±65–1245±197 мг/кг и согласно классификации К. К. Сидорова исследованные соединения относятся к малотоксичным или нетоксичным веществам. На острую токсичность 5-R-1,2,4-триазол-3-тионов и их тиопроизводных в значительной мере влияет как наличие и характер заместителей по ядру 1,2,4-триазола, так и природа заместителей по атому серы при С3-атоме 1,2,4-триазолового цикла. Aim. We have continued the study of 1,2,4-triazole derivatives, which contain 2-, 3- , 4-methoxyphenyl or 3,4,5- methoxyphenyl substituents in 5th position of the triazole nucleus. An acute toxicity has been investigated for 11 eleven different classes of synthesized compounds based on heterocyclic triazole system.Methods. Investigations have been carried out using white Wistar rats. Five groups of animals have been used to determine LD50 of 5-R-1,2,4-triazole-3-thiones and its derivatives. Two observations have been set for each group using a previous dose and the next one. Conclusion. The obtained results show that LD50 values of new 1,2,4-triazole-3-thiones derivatives which contain methoxyphenyl substituents in 5th position of the triazole nucleus, are in rage 304±65-1245±197 mg/kg. Investigated compounds are low-toxic or non-toxic substances according to Sidorov classification. The presence and nature of substituents at the 1,2,4-triazole nucleus and nature of substituents connected with Sulfur in third position of 1,2,4-triazole nucleus affect the acute toxicity of 5-R-1,2,4-triazole-3-thiones and its derivatives.