Гостра токсичність 2-(5-(адамантан-1-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтових кислот та їхніх похідних солей

Abstract

Вивчали 2-(5-(адамантан-1-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)оцтові кислоти та похідні солі з метою визначення їхньої гострої токсичності. Речовини, що досліджували, належать до 4 класу токсичності та є малотоксичними, їхня ЛД50 (середньолетальна доза) становить від 306 до 1520 мг/кг . Найтоксичнішою сполукою серед речовин, що досліджували, є вихідна тіооцтова кислота, котра містить за N4 атомом нітрогену метильний замісник, його ЛД50 становить 306 мг/кг . Найменш токсичною також є вихідна тіооцтова кислота, що містить за N4 атомом нітрогену фенільний радикал, його ЛД50 становить 1520 мг/кг . За даними експериментальних досліджень виявили деякі закономірності щодо хімічної будови та гострої токсичності сполук. Так, у ряду вихідних тіооцтових кислот від № 9 до № 1 та № 3 зростала їхня токсичність, при цьому втрата фенільного замісника кислоти № 9 супроводжувалась незначним зростанням токсичності, тоді як заміна цього ж фенільного замісника на метильний призводить до значного зростання токсичності на 1214 мг/кг (306 мг/кг проти 1520 мг/кг). Исследовали 2-(5-(адамантан-1-ил)-4R-1,2,4-триазол-3-илтио)уксусные кислоты и их соли с целью изучения острой токсичности этих соединений. Данные вещества относятся к 4 классу токсичности и считаются малотоксичными, их среднелетальная доза (ЛД50) составляет от 306 до 1520 мг/кг . Самым токсичным соединением среди исследуемых оказалась исходная тиоуксусная кислота, содержащая при N4 атоме азота метильный заместитель, его ЛД50 составляет 306 мг/кг; наименее токсичным – также исходная тиоуксусная кислота, содержащая при N4 атоме азота фенильный радикал, его ЛД50 составляет 1520 мг/кг . Установлены некоторые закономерности химического строения и острой токсичности изученных соединений. Так, в ряду исходных тиоуксусных кислот от № 9 до № 1 и № 3 возрастала их токсичность; при этом потеря фенильного заместителя кислоты № 9 сопровождалась незначительным ростом токсичности, тогда как замена того же фенильного заместителя на метильный приводит к значительному росту токсичности – на 1214 мг/кг (306 мг/кг против 1520 мг/кг). Methods and results. According to the data the acute toxicity of investigated substances belongs to the 4th class of toxicity and they are low-toxic, their LD50 ranges from 306 to 1520 mg/kg. The most toxic compound among the investigated compounds is derived thioacetic acid containing N4 nitrogen atom of the methyl substitute and its medium lethal dose (LD50) is 306 mg/kg.It is indicated that among the studied derived thioacetic acids and their salts’ derivatives the least toxic is also derived thioacetic acid containing instead of N4 nitrogen atom phenyl radical, and its LD50 is 1520 mg/kg.After analyzing the data obtained by experimental studies of acute toxicity and chemical structure of the investigated compounds some patterns concerning the chemical structure and acute toxicity have been established.Conclusion. In the row of derived thioacetic acids from № 9 to № 1 and № 3 their toxicity increased in this case the loss of phenyl substitute of the acid 9 accompanied by a insignifi cant increase of toxicity, where the substitution of this phenyl substitute on the methyl leads to a signifi cant toxicity’s increase on 1214 mg/kg and is 306 mg/kg unlike 1520 mg/kg.