Розробка технології ліпосомального препарату у формі ін’єкційного розчину

Abstract

Завдяки наявності низки важливих фармакотерапевтичних ефектів, есенціальні фосфоліпіди дотепер знаходять широке застосування в медичній практиці. З метою розроблення технології ліпосомального ін’єкційного препарату «Лесфаль» вирішено ряд технологічних завдань на стадії одержання ліпосом, а саме: визначено оптимальні параметри отримання ліпідної плівки, забезпечено рівномірність розмірів ліпосом та низький вміст домішок і спирту. Використали «Ліпоїд С 100» як субстанцію. Визначення етанолу здійснили методом газової хроматографії, визначення домішок (фосфатидилхоліну та лізофосфатидилхоліну) – методом рідинної хроматографії.Згідно з результатами досліджень встановили: на утворення домішок і вміст етилового спирту впливають швидкість обертання колби, кількість завантажувального розчину ліпоїду та дезоксихолевої кислоти. Атмосфера, в котрій відбувається утворення ліпідної плівки, впливає на утворення домішок і практично не впливає на кількість етилового спирту. Оптимальне завантаження сировини становить 10% від об’єму колби. Оптимальна швидкість обертання колби – 50 об/хв, кількість циклів азоту – 4. Благодаря наличию ряда важных фармакотерапевтических эффектов, эссенциальные фосфолипиды на сегодняшний день находят широкое применение в медицинской практике. С целью разработки технологии липосомального инъекционного препарата «Лесфаль» был решён ряд технологических задач на стадии получения липосом, а именно: определены оптимальные параметры получения липидной плёнки, обеспечена равномерность размеров липосом и низкое содержание примесей и спирта. В качестве субстанции использован «Липоид С 100». Определение этанола проведено методом газовой хроматографии, определение примесей (фосфатидилхолина и лизофосфатидилхолина) – методом жидкостной хроматографии.По результатам исследований установлено, что на образование примесей и содержание этилового спирта влияют скорость вращения колбы, количество загружаемого раствора липоида и дезоксихолевой кислоты. Атмосфера, в которой происходит образование липидной плёнки, влияет на образование примесей и практически не влияет на количество этилового спирта. Оптимальная загрузка сырья составляет 10% от объёма колбы. Оптимальная скорость вращения колбы – 50 об/мин, количество циклов азота – 4. Due to a number of important pharmacological effects, essential phospholipids today are widely used in medical practice. Aim. In order to develop technology of liposomal for injections «Lesfal» a number of technological tasks at the stage of preparing the liposomes has been solved, namely, the optimal parameters for obtaining lipid fi lm, providing uniform of liposome size, low impurity and alcohol content. Methods and results. As a substance «Lipoid C 100» has been used. Determination of ethanol has been done by the method of gas chromatography, the determination of impurities (phosphatidylcholine and lysophosphatidylcholine) – by the method of liquid chromatography.Conclusions. According to the research it has been found that the speed of rotation of the fl ask, the amount of feed solution of lipoid and deoxycholic acid affect the formation of impurities and ethanol content. The atmosphere, in which the formation of lipid film is done, influences the formation of impurities and almost do not infl uence on the amount of ethyl alcohol. The optimal loading of raw material is 10 % of the volume of the flask. The optimum rotational speed of the fl ask is 50 rev/min., the number of cycles of nitrogen is 4.