Щодо стандартизації таблеток L-лізиній 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетат

Abstract

Ішемічна хвороба серця – лідер сумної медичної статистики. Згідно з офіційними даними, це – найпоширеніше захворювання на нашій планеті. В основі патологічних процесів, що розвиваються в міокарді при ішемії, – метаболічні порушення. Лікарські засоби, котрі здатні переривати або зменшувати каскад несприятливих метаболічних реакцій, що викликані ішемією, та об’єднані назвою «метаболітотропні кардіопротектори», чинять захисну дію на міокард і мають безсумнівні перспективи в клінічній практиці. Здійснений співробітниками Запорізького державного медичного університету та НПО «Фарматрон» цілеспрямований пошук засобів кардіопротекції в ряду похідних 1,2,4-триазоліл-5-тіокарбонових кислот завершився створенням потенційного препарату L-лізиній 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетат. Відомо, що препарати для лікування серцево-судинних захворювань здебільшого потрібно застосовувати протягом довготривалого часу, а іноді й усього життя. Тому для нового лікарського засобу обрали раціональну лікарську форму – таблетки. Відомо, що при виробництві таблеток велику увагу приділяють постадійному контролю якості. L-лізиній 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетат проявляє кардіопротективні, протиішемічні, антиоксидантні властивості з вираженим впливом на ендотелій судин головного мозку й серця. Кардіопротективні властивості препарату спрямовані на підвищення виживання кардіоміоцитів у період гострої ішемії міокарда, поліпшення показників ЕКГ. Мета роботи. Розроблення методів стандартизації, зокрема ідентифікації та кількісного визначення вмісту діючої речовини в отриманих таблетках спектрофотометричним методом. Матеріали та методи. Здійснили реакції ідентифікації таблеток, що отримали, характерні реакції на 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіооцтову кислоту та якісну реакцію на сірку, спектрофотометричне визначення 6 серій таблеток, які виготовлені в лабораторних умовах. Дослідили таблетки із вмістом діючої речовини 200 мг, котрі отримані в лабораторних умовах, виконали 6 дослідів на кожну серію. Результати. Встановили, що вміст діючої речовини перебуває у межах від 0,2002 до 0,2016, результати спектрофотометричних досліджень відповідають вимогам Державної Фармакопеї України. Висновки. У результаті досліджень розробили чутливий, об’єктивний, надійний, відтворюваний метод спектрофотометричного визначення таблеток L-лізиній 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату. Ишемическая болезнь сердца – лидер печальной медицинской статистики. Согласно официальным данным, это – самое распространённое заболевание на нашей планете. В основе патологических процессов, развивающихся в миокарде при ишемии, лежат метаболические нарушения. Лекарственные средства, которые способны прерывать или уменьшать каскад неблагоприятных метаболических реакций, вызванных ишемией, и которые объединены названием «метаболитотропные кардиопротекторы», оказывают защитное действие на миокард и имеют несомненные перспективы в клинической практике. Проведённый сотрудниками Запорожского государственного медицинского университета и НПО «Фарматрон» целенаправленный поиск средств кардиопротекции в ряду производных 1,2,4-триазолил-5-тиокарбоновых кислот завершился созданием потенциального препарата L-лизиний 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат. Известно, что препараты для лечения сердечно-сосудистых заболеваний в большинстве случаев нужно применять в течение длительного времени, а иногда и всей жизни. Поэтому для нового лекарственного средства была выбрана рациональная лекарственная форма – таблетки. Известно, что при производстве таблеток большое внимание уделяют постадийному контролю качества. L-лизиний 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат проявляет кардиопротекторные, противоишемические, антиоксидантные свойства с выраженным влиянием на эндотелий сосудов головного мозга и сердца. Кардиопротективные свойства препарата направлены на повышение выживаемости кардиомиоцитов в период острой ишемии миокарда, улучшение показателей ЭКГ. Цель работы. Разработка методов стандартизации, в частности идентификации и количественного определения содержания действующего вещества в полученных таблетках спектрофотометрическим методом. Материалы и методы. Проведены реакции идентификации таблеток, характерные реакции на 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоуксусную кислоту и качественная реакция на серу, спектрофотометрические определения 6 серий таблеток, изготовленных в лабораторных условиях. Были исследованы таблетки с содержанием действующего вещества 200 мг, полученные в лабораторных условиях, проведено 6 опытов. Результаты. Установлено, что содержание действующего вещества находится в пределах от 0,2002 до 0,2016, результаты спектрофотометрических исследований соответствуют требованиям Государственной фармакопеи Украины. Выводы. В результате исследований разработали чувствительный, объективный, надёжный, воспроизводимый метод спектрофотометрического определения таблеток L-лизиний 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетата. Ischemic heart disease is the leader of a sad medical statistics. According to official data, it is the most common disease on the planet. The majority of adults tend to it. Metabolic disorders are at the heart of pathological processes that develop in the myocardium during ischemia. Medicines that are able to interrupt or reduce the ischemic unfavorable metabolic reactions cascade, which are united as «metabolite tropic cardio protectors» exert a protective effect on the myocardium and have undoubted promise in clinical practice. The members of SPA «Farmatron» conducted targeted search of cardio protection drugs in a series of derivatives of 1,2,4-thiazolyl-5-thio carboxylic acids, which was finished by creation of L-lysiny 3-methyl-1,2,4-thiazolyl-5-thioacetate that shows cardio protective, antiischemic, antioxidant and pronounced effect on the vascular endothelium of brain and heart. Therefore, rational drug dosage form –tablet – is chosen for new drug. L-lysiny 3-methyl-1,2,4-thiazolyl-5-thioacetate is one of the metabolite tropic drugs that has properties of both direct and indirect cardio protectors. It is well known that medications for the treatment of cardiovascular disease in most cases should be used during a long time, and even lifelong. Therefore, rational drug dosage form – tablet – is chosen for new drug. The aim of our study was to develop methods for standardization, including identification and quantitative determination of the active ingredient in the tablets obtained by spectrophotometric method. Materials and methods. We investigated a tablet containing 200 mg of active ingredient obtained in the laboratory setting, and conducted six experiments. The study found that the active ingredient content is in the range of 0.2002 to 0.2016, spectrophotometric study results are consistent with the requirements of the State Pharmacopoeia of Ukraine. Conclusions. Under the studies we developed a sensitive, objective, reliable, reproducible method for spectrophotometric determination of L-lysiny 3-methyl-1,2,4-thiazolyl-5-thioacetate.