Термогравиметрические исследования крема с миноксидилом

Abstract

Одним из наиболее эффективных препаратов, используемых современной трихологией для стимуляции роста волос как при андрогенной, так и при иных видах алопеции, является миноксидил, клинический эффект которого обусловлен интенсификацией метаболических процессов в коже за счёт интенсификации микроциркуляции. Для местного применения отечественная дерматология использует препараты миноксидила импортного происхождения в форме спирто-водных лосьонов и аэрозолей. Использование мягких лекарственных форм для наружного применения с миноксидилом позволит повысить его эффективность и расширит арсенал отечественных фармакотерапевтических средств для стимуляции роста волос. На кафедре технологии лекарств Запорожского государственного медицинского университета на основании комплексных физико-химических, микробиологических и биофармацевтических исследований разработан рациональный состав мягкой лекарственной формы миноксидила для наружного применения – крема-маски на эмульсионной основе, содержащей 2% активного фармацевтического ингредиента. Цель работы – изучение последствий термообработки крема-маски для наружного применения с миноксидилом в пределах температур, сопровождающих технологический процесс производства данной лекарственной формы. Материалы и методы. В качестве объектов термогравиметрических исследований использовали миноксидил, крем с миноксидилом 2% на эмульсионной основе и его носитель. Термогравиметрический анализ проводили на дериватографе «Shimadzu DTG-60» (Япония) с платино-платинородиевой термопарой при нагревании образцов в алюминиевых тиглях от 25 до 200 °С. Результаты. В соответствии с данными термогравиметрического анализа миноксидил является термически стойким соединением в диапазоне 26–240 °С. В процессе эксперимента при температуре 191,72 °С наблюдался незначительный эндотермический эффект, однако при этом масса образца по окончании исследования практически не изменилась (уменьшение на 0,32%). Наличие тепловых эффектов на дериватограмме крема эмульсионного с миноксидилом совпадает с тепловыми эффектами компонентов основы, что свидетельствует об отсутствии химического взаимодействия между биологически активным веществом мягкой лекарственной формы и вспомогательными веществами и его носителем. Выводы. Изготовление крема-маски с миноксидилом 2% при температурах, принятых в технологическом процессе кремов на эмульсионных основах (60–80 °С), не приводит к деструкции компонентов данной лекарственной формы.

Одним із найефективніших сучасних препаратів, що використовують у сучасній трихології для стимуляції росту волосся як при андрогенній, так і при інших видах алопеції, є міноксидил, клінічний ефект якого зумовлений інтенсифікацією метаболічних процесів у шкірі шляхом інтенсифікації мікроциркуляції. Для місцевого застосування вітчизняна дерматологія використовує препарати міноксидилу імпортного походження у формі спиртово-водних лосьйонів, аерозолів. Використання м’яких лікарських форм для зовнішнього застосування з міноксидилом дає можливість підвищити його ефективність і розширити арсенал вітчизняних фармакотерапевтичних засобів для стимуляції росту волосся. На кафедрі технології ліків Запорізького державного медичного університету на підставі комплексних фізико-хімічних, мікробіологічних і біофармацевтичних досліджень розроблений раціональний склад м’якої лікарської форми міноксидилу для зовнішнього застосування – крему-маски на емульсійній основі, що містить 2% активного фармацевтичного інгредієнта. Мета роботи – вивчення наслідків термообробки крему-маски для зовнішнього застосування з міноксидилом у межах температур, що супроводжують технологічний процес виробництва цієї лікарської форми. Матеріали та методи. Як об’єкти термогравіметричних досліджень використовували міноксидил, крем із міноксидилом 2% на емульсійній основі та його носій. Термогравіметричний аналіз здійснили на дериватографі «Shimadzu DTG-60» (Японія) з платино-платинородієвою термо-парою при нагріванні зразків в алюмінієвих тиглях від 25 до 200 °С. Результати. Відповідно до даних термогравіметричного аналізу міноксидил є термічно стійким з’єднанням у діапазоні 26–240 °С. Під час експерименту при температурі 191,72 °С спостерігали незначний ендотермічний ефект, але при цьому маса зразка після завершення дослідження практично не змінилася (зменшення на 0,32%). Наявність теплових ефектів на дериватограмі крему емульсійного з міноксидилом збігається з тепловими ефектами компонентів основи, що свідчить про відсутність хімічної взаємодії між біологічно активною речовиною м’якої лікарської форми та допоміжними речовинами його носія. Висновки. Виготовлення крему-маски з міноксидилом 2% при температурах, що прийняті в технологічному процесі кремів на емульсійних основах (60–80 °С), не призводить до деструкції компонентів цієї лікарської форми.

Minoxidil is one of the most effective and modern medications, which is used in modern trichology for hair growth stimulation in case of androgenic and other forms of alopecia. Clinical effect of this substance is caused by the intensifi cation of metabolic processes in the skin due to intensifi cation of microcirculation. For local application domestic dermatology uses imported minoxidil medicines in form of alcohol-water lotions and aerosols. The use of semisolid dosage form with minoxidil for external administration will allow to increase its effi cacy and will widen the arsenal of domestic pharmacotherapeutic agents for hair growth stimulation. Rational composition of minoxidil semisolid dosage form for external use with 2% of active substance has been developed at the Department of Medicinal Preparations Technology, Zaporizhzhia State Medical University as a result of complex physical-chemical, microbiological and biopharmaceutical investigations. The aim of this work is the study of thermal treatment effects of cream-mask with minoxidil for external use over the temperature range, which is used in technological process of this dosage form manufacturing. Materials and methods. Cream with 2% of minoxidil on the emulsion base and its excipients have been used as the object for the thermogravimetric investigations. Thermogravimetric analysis has been carried out on the derivatograph «Shimadzu DTG-60», Japan, with the platinum and platinum-rhodium thermopair with samples’ heating in aluminium crucibles from 25 to 200 °С. Results. According to thermogravimetric experimental data minoxidil is a thermal stable substance from 26 to 240 °С. During experimental process insignifi cant endothermic effect was determined at 191,72 °С. However the mass of the example to the end of experiment practically didn’t change (decrease on 0,32%). Thermal effects on the derivatogram of minoxidil emulsion cream match with thermal effects of the base components and this fact indicates absences of chemical interact between active substance and excipients in semisolid dosage form. Conclusions. Preparation of the cream-mask with 2% of minoxidil in the temperature range, which is used in technological process of creams on the emulsion base (60-80 °С) doesn’t lead to destruction of the components in the present dosage form.