Вивчення консистентних властивостей назальної мазі з вазопресином

Abstract

Оцінювання реологічних характеристик є важливим і невіддільним фрагментом досліджень щодо створення м’яких назальних фармакотерапевтичних засобів. Мета роботи – вивчення консистентних властивостей розробленої назальної мазевої композиції із синтетичним аналогом вазопресину – аргінін-вазопресином для терапії когнітивних наслідків цереброваскулярної патології. Матеріали та методи. Вивчення структурно-механічних характеристик назальної мазі, що містить 0,000005% аргінін-вазопресину на вазелін-ланолін-парафіновій основі, здійснили за допомогою ротаційного віскозиметра «Реотест-2» із циліндричним пристроєм. Результати. Аналіз реограми показує, що відбувається утворення по висхідній і низхідній її гілках так званої «петлі гістерезису», що переконливо доводить наявність у структурі гелю коагуляційних зв’язків, котрі відновлюються після руйнування. Значення «механічної стабільності» гелю становить 2,56, це також підтверджує домінуючі тиксотропні властивості композиції, що дає змогу забезпечувати повне відновлення її структури після докладених напруг. Висновки. Встановили, що консистентні властивості вивченої м’якої назальної лікарської форми аргінін-вазопресину й значення «механічної стабільності» системи (2,56) характеризують її як тиксотропну, що забезпечує відновлення після механічних навантажень, це дає можливість прогнозувати стабільність консистентних властивостей композиції під час тривалого зберігання. Розраховані значення коефіцієнтів динамічного плину інтраназальної лікарської форми аргінін-вазопресину на вазелін-ланолін-парафіновій основі (Кd1=28,7%; Kd2=53,84%) кількісно підтверджують задовільний ступінь розподілу системи під час нанесення на слизові оболонки або технологічних операцій виготовлення. Оценка реологических характеристик является важным и неотъемлемым фрагментом исследований по созданию мягких назальных фармакотерапевтических средств. Цель работы – изучение консистентных свойств разработанной назальной мазевой композиции с синтетическим аналогом вазопрессина – аргинин-вазопрессином для терапии когнитивных последствий цереброваскулярной патологии. Материалы и методы. Изучение структурно-механических характеристик назальной мази, содержащей 0,000005% аргинин-вазопрессина на вазелин-ланолин-парафиновой основе проводили при помощи ротационного вискозиметра «Реотест-2» с цилиндрическим устройством. Результаты. Анализ реограммы показывает, что происходит образование по восходящей и нисходящей её ветвям так называемой «петли гистерезиса», что убедительно доказывает наличие в структуре геля коагуляционных связей, которые восстанавливаются после разрушения. Значение «механической стабильности» геля составляет 2,56, это также подтверждает доминирующие тиксотропные свойства композиции, что позволяет обеспечивать полное обновление её структуры после приложенных усилий. Выводы. Выявлено, что консистентные свойства изученной мягкой назальной лекарственной формы аргинин-вазопрессина и значение «механической стабильности» системы (2,56) характеризуют её как тиксотропную, обеспечивающую восстанавливаемость после механических нагрузок, что позволяет прогнозировать стабильность консистентных свойств композиции при длительном хранении. Рассчитанные значения коэффициентов динамического течения интраназальной лекарственной формы аргинин-вазопрессина на вазелин-ланолин-парафиновой основе (Кd1=28,7%; Kd2=53,84%) количественно подтверждают удовлетворительную степень распределения системы во время нанесения на слизистые оболочки или технологических операций изготовления. Evaluation of consistent properties is an important and integral part of investigations on the creation of semisolid nasal pharmacotherapeutic agents. The aim of this work is the study of consistent properties of developed nasal semisolid dosage form with synthetic analogue of vasopressin – arginine-vasopressin for the treatment of cognitive consequences of cerebral-vascular pathology. Materials and methods. The study of structural-mechanical characteristics of nasal ointment with 0.000005% arginine-vasopressin on the vaseline-lanolin-paraffi n base was carried out by a rotary viscosimeter «Reotest-2» with cylindrical arrangement. It was established that consistent properties of arginine-vasopressin semisolid dosage form and «mechanical stability» (2.56) describe composition as a thixotropic system which provides with restorability after applying tension and allow to predict stability of consistent properties during a long-term storage. Calculated factors of dynamical fl owing of arginine- vasopressin dosage form on the vaseline-lanolin-paraffin base (Кd1=28.7%; Kd2=53.84%) quantitatively confi rm satisfactory spreading degree of the system during application on the mucous membranes or in manufacturing process. Conclusions. The studies of consistent properties of nasal ointment with synthetic analogue of vasopressin – arginine-vasopressin 0.000005% on lipophilic basis for treatment of cognitive effects of cerebrovascular disease have been conducted by rotary viscometer «Reotest-2». It has been established that consistent properties of studied soft nasal dosage form of arginine-vasopressin and «mechanical stability» value of the system (2.56) characterize it as a thixotropic, that assure recovery from mechanical stress, that allows to predict the stability of consistent properties of the composition during prolonged storage. The calculated values of coeffi cients of dynamic fl ow of intranasal dosage form of arginine-vasopressin on vaseline-lanolin-paraffin base (Кd1=28.7%; Kd2=53.84%) quantitatively confi rm satisfactory level of system distribution during application on mucous membranes or at manufacturing process operations.