Фармакологічні аспекти застосування фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів

Abstract

Сьогодні фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолів зарекомендували себе як окремий клас перспективних біологічно активних сполук. Представлені речовини є практично нетоксичними, виявляють різні види фармакологічної активності. У практиці вітчизняної ветеринарної медицини успішно застосувається новий оригінальний препарат «Трифузол» у вигляді двох лікарських форм (1% ін’єкційний розчин та 1% розчин для перорального застосування). Найпривабливішими у фармакологічному аспекті виявились водорозчинні сполуки 5-(фуран-2-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-тіолів. Інші класи фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолів також викликають чималий науковий інтерес. Однак, незважаючи на наявність доволі великої кількості публікацій, питання систематизації результатів фармакологічних випробувань фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів залишається відкритим. Мета роботи – систематизація доступних наукових літературних джерел вітчизняних авторів, що стосуються вивчення фармакологічних властивостей сполук ряду фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолу. Матеріали та методи. У роботі наведено результати системного аналізу доступних вітчизняних літературних джерел щодо вивчення фармакологічних властивостей фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів. Зроблена спроба узагальнення вітчизняних літературних джерел, котрі присвячені пошуку біологічно активних сполук серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів. Результати. Відомо, що фуранпохідні 1,2,4-тріазол-3-тіолу володіють антигіпоксичними властивостями, причому найвищу біологічну активність проявляють солі відповідних тіоацетатних кислот. Авторами досліджено антигіпоксичні властивості водорозчинних сполук ряду фуранзаміщених 1,2,4-тріазол-3-тіолу. Щодо порівняльного аналізу результатів дослідження антигіпоксичної та протинабрякової активності нових водорозчинних сполук ряду 5-фурилпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів під дією широкосмугової вібрації, слід відзначити: найефективнішими антигіпоксантами під час моделювання патології виявилися солі 2-(5-(фуран-2-іл, 2-метилфуран-3-іл)-4R-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетатних кислот. Іншу групу сполук дослідили на гіпоглікемічну активність. Встановили, що найактивніше знижували рівень глюкози в сироватці крові сполуки піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-(3-метилфеніл)-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат і піперидиній 2-(5-(фуран-2-іл)-4-феніл-1,2,4-тріазол-3-ілтіо)ацетат. Висновки. Науковий потенціал вітчизняної фармацевтичної галузі нині не викликає сумніву. Аналіз інформації наукових літературних джерел вітчизняних авторів переконливо доводить безперечну перспективність дальшого пошуку біологічно активних сполук саме серед фуранпохідних 1,2,4-тріазол-3-тіолів. Фуранпроизводные 1,2,4-триазол-3-тиолов сегодня зарекомендовали себя как отдельный класс перспективных биологически активных соединений. Представленные вещества являются практически нетоксичными и проявляют различные виды фармакологической активности. В практике отечественной ветеринарной медицины успешно применяется новый оригинальный препарат «Трифузол» в виде двух лекарственных форм (1% инъекционный раствор и 1% раствор для перорального применения). Наиболее привлекательными в фармакологическом аспекте оказались водорастворимые соединения 5-(фуран-2-ил)-4R-1,2,4-триазол-3-тиолов. Другие классы фуранзамещённых 1,2,4-триазол-3-тиолов также вызывают немалый научный интерес. Однако, несмотря на наличие достаточно большого количества публикаций, вопрос систематизации результатов фармакологических испытаний фуранпроизводных 1,2,4-триазол-3-тиолов остаётся открытым. Цель работы – систематизация доступных научных литературных источников отечественных авторов, касающихся изучения фармакологических свойств соединений ряда фуранпроизводных 1,2,4-триазол-3-тиола.Материалы и методы. В работе приведены результаты системного анализа доступных отечественных научных литературных источников, касающихся изучения фармакологических свойств фуранпроизводных 1,2,4-триазол-3-тиолов. Нами предпринята попытка обобщения отечественных литературных источников, посвящённых поиску биологически активных соединений среди фуранпроизводных 1,2,4-триазол-3-тиолов. Результаты. Известно, что фуранпроизводные 1,2,4-триазол-3-тиола обладают антигипоксическими свойствами, причём самую высокую биологическую активность проявляют соли соответствующих тиоацетатних кислот. Авторами исследованы антигипоксические свойства водорастворимых соединений ряда фуранзамещённых 1,2,4-триазол-3-тиола. Проводя сравнительный анализ результатов исследования антигипоксической и противоотёчной активности новых водорастворимых соединений ряда 5-фуранпроизводных 1,2,4-триазол-3-тиолов под действием широкополосной вибрации, следует отметить, что наиболее эффективными антигипоксантами при моделировании патологии оказались соли 2-(5-(фуран-2-ил, 2-метилфуран-3-ил)-4R-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетатних кислот. Другая группа соединений была исследована на гипогликемическую активность. Установлено, что наиболее активно снижали уровень глюкозы в сыворотке крови соединения пиперидиний 2-(5-(фуран-2-ил)-4-(3-метилфенил)-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетат и пиперидиний 2-(5-(фуран-2-ил)-4-фенил-1,2,4-триазол-3-илтио)ацетат. Выводы. Научный потенциал отечественной фармацевтической отрасли на сегодняшний день не вызывает сомнения. Анализ информации литературных научных источников отечественных авторов убедительно доказывает несомненную перспективность дальнейшего поиска биологически активных соединений именно среди фуранпроизводных 1,2,4-триазол-3-тиолов. Introduction. Nowadays 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives have established themselves as a separate class of promising bioactive compounds. Presented substance is practically non-toxic and exhibits various kinds of pharmacological activity. New original drug «Tryfuzol» in two dosage forms (1% injectable solution and 1% solution for oral administration) triumphantly entered the practice of the national veterinary. The most attractive in pharmacological aspects are water-soluble compounds 5-(furan-2-yl)-4R-1,2,4-triazole-3-thiols. Other classes of 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives are also in considerable scientifi c interest. However, despite the presence of a sufficiently large number of publications, the issue of pharmacological tests systematization of the 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives is still open. In this way the aim of our work was the systematization of the available sources of domestic authors. Materials and methods. Our work presents the results of systematic analysis of the available domestic literature related to the study of pharmacological properties of 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives. Research results. It is known that 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives have wide range of properties and biological activities. Thioacetate salts of corresponding acids show the highest results. The authors investigated the properties of water-soluble compounds of 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives. Another group of compounds was investigated on hypoglycemic activity. It was established that the most active were piperidine 2-(5-(furan-2-yl)-4-(3-methylphenyl)-1,2,4-triazol-3-ylthio) acetate and piperidine 2-(5-(furan-2-yl)-4-phenyl-1,2,4-triazol-3-ylthio) acetate. Conclusion. The scientifi c potential of the domestic pharmaceutical industry has no doubts for today. The literature analysis of Russian authors proves the obvious prospect of further research of biologically active compounds among 1,2,4-triazole-3-thiol furan derivatives.