Selection of disintegrants for wet granulation method of "Angiolin" tablets

Abstract

Every year there are about 9.4 million people who die from cardiovascular diseases. Among them, 51 % of people are dying from stroke, and 45 % – from coronary heart disease. Today disease of the cardiovascular system is the number 1 problem in the world and in Ukraine. Annually cardiovascular disease kills more than 500 thousands of Ukrainians; it is about 1370 people every day. According to the State Statistics Service, about half of the deaths in 2016 in Ukraine had been caused by cardiovascular diseases. In comparison with 2015, the death rates have not changed in Ukraine. This shows low culture of prevention, diagnosis and treatment of cardiovascular disease among Ukrainians. Aim of our work is the selection of disintegrants to produce tablets “Angiolin” by wet granulation method with an active compound content of 200 mg. Materials and methods. 6 Disintegrants have been studied, most of which were presented in market only in recent years and were not used in the pharmaceutical tableting technology. Results. The disintegrants were studied in the experiment: a1 – potato starch, a2 – croscarmellose sodium, a3 – polyplasdone XL 10, a4 – carboxymethyl starch sodium, a5 – microcrystalline cellulose (MCC) burst, a6 – likotab P. The effect of disintegrants on the technological characteristics of “Angiolin” tablets has been studied and the possibility of their use by wet granulation method has been confirmed. Conclusion. The selected disintegrant, namely sodium croscarmellose has showed better results and will be used for "Angiolin" tableting by wet granulation method in the future. Щорічно від ССЗ помирає понад 500 тисяч українців, тобто в середньому кожен день гинуть 1370 чоловік. За даними Державної служби статистики, у 2016 році в Україні майже половину смертей зумовлено серцево-судинними захворюваннями. Порівнюючи з 2015 роком, показники смертності в Україні практично не змінилися. Це свідчить про низьку культуру профілактики, діагностики та лікування серцево-судинних захворювань серед українців. У структурі загальної смертності українців за останні три роки захворювання серцево-судинної системи становлять 66 %, тоді як у більшості європейських країн цей показник не перевищує 50 %. Україна входить до міжнародної спільноти країн, що поставили перед собою мету до 2025 року скоротити смертність від серцево-судинних захворювань (ССЗ) на чверть. Ішемічна хвороба серця – серед найнебезпечніших захворювань, на частку якого припадає один із найвищих відсотків смертності від захворювань системи кровообігу. Завдяки комбінації структурних фрагментів молекул співробітники НВО «Фарматрон» спільно зі співробітниками Запорізького державного медичного університету під керівництвом професора І. А. Мазура створили новий препарат катіонно-аніонної дії "Ангіолін". Мета роботи – підбір розпушувачів з метою отримання таблеток «Ангіолін» методом вологої грануляції з вмістом діючої речовини 200 мг. У дослідах використали новітнє обладнання для визначення однорідності маси таблеток, стираності, міцності, часу розпадання та отримання таблеток. Матеріали та методи. Досліджували 6 розпушувачів, більшість із них з’явилися на ринку допоміжних речовин останніми роками і не мають прикладів використання у фармацевтичній технології при створенні таблетованих препаратів. Результати. Під час експерименту вивчили такі розпушувачі: а1 – крохмаль картопляний, а2 – натрію кроскармелоза, а3 – поліпласдон XL 10, а4 – натрію карбоксиметилкрохмаль, а5 – мікрокристалічна целюлоза (МКЦ) бурст, а6 – лікотаб Р. Досліджений вплив розпушувачів на технологічні характеристики таблеток "Ангіолін". Висновки. Відібраний розпушувач, а саме – натрію кроскармелоза, котрий показав найкращі результати та надалі використовуватиметься для отримання таблеток «Ангіолін» методом вологої грануляції.