Pharmacologic and toxicologic properties of lyophilic extract Achillea setacea Waldst. et Kit.

Abstract

Infusions based on Achillea setacea Waldst. et Kit. are traditionally used as antiinflammatory, hepatic, appetizing, spasmolytic agents, they are used as well in hemorrhages of different etiology, thrombophlebitis and varicose ulcers. Diverse pharmacologic properties are due to the presence of essential oils, proazulene, sesquiterpenic lactones, hydroxycinnamomic acids, flavonoids, vitamin K1 in medicinal raw materials. In using infusion phylloquinone, ascorbinic acid, flavonoids, hydroxycinnamomic acids, Calcium salts, tannins, achileine contribute to regulation of blood coagulation. It is very timely to assess hemostatic activity for lyophilic plant extracts which are perfectly soluble in water and have high biologic availability. The aim of research is to assess the degree of acute toxicity and hemostatic activity for lyophilic extract of herb Achillea setacea Waldst. et Kit. Materials and methods. Lyophilic extracts based on infusion of herb Achillea setacea Waldst. et Kit. obtained by dry sublimation have been used for the research. Lyophilic extracts obtained have been standardized for available vitamin K1 and have been studied for acute toxicity and hemostatic activity. Studying blood coagulation system has been carried out in animals with experimental toxic hepatitis for the following indices: blood coagulation time, prothrombin time, fibrin concentration in the blood. Results. Lyophilic extract based on Achillea setacea Waldst. et Kit. is friable amorphous light yellow mass with bitter taste, containing phylloquinone in concentration 5.79 ± 0.05 %. When studying acute toxicity median lethal dose for lyophilic extracts of Achillea setacea Waldst. et Kit. was above 2000 mg/ml (practically nontoxic ones). Course therapy of extract Achillea setacea Waldst. et Kit. and solution of “Vikasol” for animals with toxic hepatitis led to decreasing hypocoagulation: decreasing prothrombin time and clotting time, increasing fibrin concentration in the blood up to 14.2 ± 1.2 mg/ml. Conclusions. Studying lyophilic extracts of Achillea setacea Waldst. et Kit. standardized on vitamin K1 for acute toxicity allows to attribute them to VI class of toxicity. Administration of lyophilic extract Achillea setacea Waldst. et Kit. in dose 100 mg/ml resulted in decreasing hypocoagulation displaying in decreasing clotting time, in decreasing prothrombin time and increasing available fibrin in the blood. These indices exceeded by its activity reference medicine “Vikasol” (6 mg/kg). Настій із трави Achillea setacea Waldst. еt Kit. традиційно використовують як протизапальний, апетитний, гепатопротекторний, спазмолітичний засіб, застосовують для зупинки кровотеч різної етіології, при тромбофлебітах і варикозних виразках. Багатогранні фармакологічні властивості зумовлені наявністю в лікарській сировині ефірних олій, проазулену, сесквітерпенових лактонів, гідроксикоричних кислот, флавоноїдів, вітаміну К1. У процесі регуляції згортання крові під час використання настою беруть участь філохінон, аскорбінова кислота, флавоноїди, гідроксикоричні кислоти, солі кальцію, дубильні речовини, ахілеїн. Актуальним є визначення гемостатичної активності ліофільних екстрактів рослини, що добре розчинні у воді та мають високу біологічну доступність. Мета роботи – визначення гострої токсичності та гемостатичної активності ліофільного екстракту трави деревію щетинистого. Матеріали та методи. Для дослідження використовували ліофільні екстракти, що отримали з настою трави деревію щетинистого методом сублімаційного сушіння. Отримані ліофільні екстракти стандартизували за вмістом вітаміну К1 і досліджували на гостру токсичність і гемостатичну активність. Дослідження системи згортання крові проводили у тварин з експериментальним токсичним гепатитом за такими показниками, як-от: час згортання крові, протромбіновий час і концентрація фібрину у крові. Результати. Ліофільний екстракт деревію щетинистого, котрий одержали, являє собою пухку аморфну масу світло-жовтого кольору з гірким смаком, що містить філохінон у концентрації 5,79 ± 0,05 %. При дослідженні гострої токсичності середня смертельна доза для досліджуваних ліофільних екстрактів деревію щетинистого становила понад 2000 мг/кг (практично не токсичні). Курсове призначення тваринам із токсичним гепатитом екстракту деревію та розчину вікасолу призводило до зменшення проявів гіпокоагуляції: зменшення протромбінового часу та часу згортання крові, підвищення концентрації фібрину у крові до 14,2 ± 1,2 мг/мл. Висновки. Дослідження на гостру токсичність стандартизованих по вітаміну К1 ліофільних екстрактів деревію щетинистого дало можливість віднести їх до VI класу токсичності. Призначення тваринам із токсичним гепатитом ліофільного екстракту деревію щетинистого в дозі 100 мг/кг призводило до зменшення проявів гіпокоагуляції, яке виявлялось у зменшенні часу згортання крові, протромбінового часу, а також збільшення вмісту фібрину у крові в значеннях, що перевищують за своєю активністю референс-препарат вікасол (6 мг/кг). Настой из травы Achillea setacea Waldst. еt Kit. традиционно используют как противовоспалительное, аппетитное, гепатопротекторное, спазмолитическое средство, применяют для остановки кровотечений различной этиологии, тромбофлебитах и варикозных язвах. Многогранные фармакологические свойства обусловлены наличием в лекарственном сырье эфирных масел, проазулена, сесквитерпеновых лактонов, гидроксикоричных кислот, флавоноидов, витамина К1. В процессе регуляции свертывания крови при использовании настоя принимают участие филлохинон, аскорбиновая кислота, флавоноиды, гидроксикоричные кислоты, соли кальция, дубильные вещества, ахилеин. Актуальным является определение гемостатической активности лиофильных экстрактов растения, которые хорошо растворимы в воде и имеют высокую биологическую доступность. Цель работы – определение острой токсичности и гемостатической активности лиофильного экстракта травы тысячелистника щетинистого. Материалы и методы. Для проведения исследования использовали лиофильные экстракты, полученные из настоя травы тысячелистника щетинистого методом сублимационной сушки. Полученные лиофильные экстракты стандартизировали по содержанию витамина К1 и исследовали на острую токсичность и гемостатическую активность. Исследование свертывающей системы крови проводили у животных с экспериментальным токсическим гепатитом по таким показателям, как время свертывания крови, протромбиновое время и концентрация фибрина в крови. Результаты. Полученный лиофильный экстракт тысячелистника щетинистого представляет собой рыхлую аморфную массу светло-желтого цвета с горьким вкусом, содержащий филлохинон в концентрации 5,79 ± 0,05 %. При исследовании острой токсичности средняя смертельная доза для исследуемых лиофильных экстрактов тысячелистника щетинистого составляла свыше 2000 мг/кг (практически не токсичные). Курсовое назначение животным с токсическим гепатитом экстракта тысячелистника и раствора викасола приводило к уменьшению проявлений гипокоагуляции: уменьшению протромбинового времени и времени свертывания крови, повышению концентрации фибрина в крови до 14,2 ± 1,2 мг/мл. Выводы. Исследование стандартизированных по витамину К1 лиофильных экстрактов тысячелистника щетинистого на острую токсичность позволило отнести их к VI классу токсичности. Назначение животным с токсическим гепатитом лиофильного экстракта тысячелистника щетинистого в дозе 100 мг/кг приводило к уменьшению проявлений гипокоагуляции, которое проявлялось в уменьшении времени свертывания крови, протромбинового времени, а также увеличении содержания фибрина в крови в значениях, превышающих по своей активности референс-препарат викасол (6 мг/кг).