Изучение консистентных свойств мазей с октопироксом

Abstract

Эффективная терапия себорейного дерматита по-прежнему остается актуальной задачей для дерматологической практики. Октопирокс наряду с выраженным антимикотическим действием обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Кафедрой технологии лекарств Запорожского государственного медицинского университета на основании комплексных физико-химических, фармако-технологических и биофармацевтических исследований предложены составы аппликационных лекарственных форм с октопироксом и нафталаном обессмоленным для терапии и профилактики себорейного дерматита. Цель работы – оценка консистентных свойств разработанных мазевых композиций с октопироксом и нафталаном обессмоленным для возможности установления оптимального состава комбинированной мягкой лекарственной формы на основании результатов реологического изучения. Материалы и методы. В качестве объектов исследования использовали мази на основе натрий-карбоксиметилцеллюлозного и метилцеллюлозного глицерогелей, обеспечивающие оптимальную высвобождаемость октопирокса из этих гидрофильных носителей. Результаты. Определение взаимосвязи показателей эффективной вязкости от скорости сдвига для экспериментальных мазей с октопироксом и нафталаном обессмоленным показало, что скорость деформации уменьшается с возрастанием значений касательного напряжения сдвига, а вязкость систем при этом падает, указывая на наличие в них структуры. Полученные данные позволяют прогнозировать, что мазевая композиция с октопироксом и нафталаном обессмоленным на основе натрий-карбоксиметилцеллюлозного глицерогеля более перспективна для дальнейшего изучения. Выводы. Установлено, что консистентные свойства мазевой композиции на натрий-карбоксиметилцеллюлозном носителе практически полностью находятся в пределах реологического оптимума консистенции мазей, а значение «механической стабильности» (2,37) характеризует систему как тиксотропную, обеспечивающую восстанавливаемость систем после нагрузок, позволяет прогнозировать стабильность реологических свойств при длительном хранении. Локация реограммы мази с октопироксом и нафталаном обессмоленным на основе метилцеллюлозного глицерогеля практически вне реологического оптимума консистенции мазей указывает на нецелесообразность дальнейшего изучения данной аппликационной системы для топического применения. Рассчитанные значения коэффициентов динамического течения композиции на натрий-карбоксиметилцеллюлозном носителе указывают на позитивное распределение мази на кожных покровах или во время изготовления. Ефективна терапія себорейного дерматиту – актуальне завдання для дерматологічної практики. Октопірокс, крім вираженої антимікотичної дії, має широкий спектр антибактеріальної активності щодо і грампозитивних, і грамнегативних патогенних мікроорганізмів. Кафедрою технології ліків Запорізького державного медичного університету на основі комплексних фізико-хімічних, фармако-технологічних і біофармацевтичних досліджень запропоновані склади аплікаційних лікарських форм з октопіроксом і нафталаном знесмоленим для терапії та профілактики себорейного дерматиту. Мета роботи – оцінювання консистентних властивостей розроблених мазевих композицій з октопіроксом і нафталаном знесмоленим для можливості встановлення оптимального складу комбінованої м’якої лікарської форми на підставі результатів реологічного вивчення. Матеріали та методи. Як об’єкти дослідження використовували мазі на основі натрій-карбоксиметилцелюлозного та метилцелюлозного гліцерогелів, що забезпечують оптимальне вивільнення октопіроксу з цих гідрофільних носіїв. Результати. Визначення взаємозв’язку показників ефективної в’язкості від швидкості зсуву для експериментальних мазей з октопіроксом і нафталаном знесмоленим показало: швидкість деформації зменшується зі зростанням значень дотичної напруги зсуву, а в’язкість систем при цьому знижується, вказуючи на наявність у них структури. Дані, що одержали, дають змогу прогнозувати, що мазева композиція з октопіроксом і нафталаном знесмоленим на основі натрій-карбоксиметилцелюлозного гліцерогелю перспективніша для вивчення. Висновки. Виявили, що консистентні властивості мазевої композиції на натрій-карбоксиметилцелюлозному носії майже повністю знаходяться в межах реологічного оптимуму консистенції мазей, а значення «механічної стабільності» (2,37) характеризує систему як тиксотропну, що забезпечує відновлюваність систем після навантажень і дає змогу прогнозувати стабільність реологічних властивостей при тривалому зберіганні. Локація реограми мазі з октопіроксом і нафталаном знесмоленим на основі метилцелюлозного гліцерогелю майже поза реологічним оптимумом консистенції мазей вказує на недоцільність вивчення надалі цієї аплікаційної системи для топічного застосування. Розраховані значення коефіцієнтів динамічної течії композиції на натрій-карбоксиметилцелюлозному носії вказують на позитивний розподіл мазі на шкірних покривах або під час виготовлення. Effective therapy of seborrheic dermatitis remains an actual task for the dermatological practice. Octopirox has a significant antimycotic activity and a wide spectrum of antibacterial effect both against gram-negative and gram-positive pathogenic microorganisms. On a base of the complex physical-chemical, pharmaco-technological and biopharmaceutical investigations the compositions of applicative dosage forms with octopirox and for external use with octopirox and deresined naphthalene for therapy and prophylaxis of seborrheic dermatitis were developed by the department of technology of medications at Zaporizhzhia State Medical University. The aim of this work is assessment of the consistent properties of the developed ointment compositions with octopirox and refined naphthalene to determine the optimal composition of the combined soft dosage form based on the results of rheological study. Materials and methods. As the objects of the study the ointments on the base of sodium carboxymethylcellulose and methylcellulose glycerogels, which provide optimal octopyrox releasing from these hydrophilic delivery vehicles were used. Results. Establishment of dependence of the effective viscosity value from the shear speed for the experimental ointments with octopirox and refined naphthalene revealed that the deformation speed decreases with rising of tangential shear stress, and viscosity of compositions decreases. This is an evidence of structure in studying systems. Obtained results allow to predict the ointment composition with octopirox and refined naphthalene on the base of sodium carboxymethylcellulose glycerogel as more perspective for the further study. Conclusions. It was revealed that consistent characteristics of the ointment composition on the base of sodium carboxymethylcellulose delivery vehicle are practically completely situated within the limits of rheologic optimum of consistency for ointments, and “mechanical stability” value (2.37) characterizes the system as exceptionally thixotropic providing system recoverability after loading and allows to predict the stability of rheologic characteristics during long term of storage. Location of the rheogram of ointment with octopirox and refined naphthalene on the base of methylcellulose glycerogel practically out the limits of rheologic optimum of consistency for ointments indicates an inexpediency of further study of this applicative system for the topical administration. Calculated factors of dynamic flow of composition on the sodium carboxymethylcellulose delivery vehicle show positive spreading extent during application on the skin or during technologic operations of manufacturing.