Изучение влияния вспомогательных веществ на высвобождение масла клюквы из ректальных суппозиториев

Abstract

В настоящее время серьезной медико-социальной проблемой является лечение геморроя, комбинированного с трещинами пря¬мой кишки; она связана с широким распространением и значительным влиянием на качество жизни человека. Особое внимание среди этиотропных фармакотерапевтических средств привлекают мягкие лекарственные формы, в частности суппозитории. Масло клюквы – достаточно перспективная субстанция для использования в мягких ректальных лекарственных формах, поскольку обла-дает регенерирующим, антиоксидантным и противовоспалительными эффектами наряду с практически отсутствием токсичности. Цель работы – изучение влияния вспомогательных веществ, использующихся в технологии изготовления суппозиториев (ос¬нов-носителей и поверхностно-активных веществ), на биофармацевтические свойства ректальной лекарственной формы с маслом клюквы. Материалы и методы. Концентрация ПАВ во всех опытах – 2 % от массы суппозиториев, содержание масла клюквы – 0,25 г в каждом суппозитории с учетом данных предварительных исследований. Исследование проводили по плану двухфакторного дисперсионного анализа с повторными наблюдениями. Параметр оптимизации – высвобождение действующих веществ масла клюквы из суппозиториев как первый этап определения биологической доступности, которую изучали методом равновесного диализа по Крувчиньскому при температуре 37,0 ± 0,5 ºС через целлофановую полупроницаемую мембрану-пленку «Купрофан». Через 30 минут во всех диализатах устанавливали антиоксидантную активность на модели неферментативного инициирования свободно-радикального окисления. Результаты. Как следует из представленных данных, фактор А (вид основы) и фактор В (вид ПАВ) статистически значимо вли¬яют на высвобождаемость масла клюквы из суппозиториев (Fэксп. > Fтабл.). Влияние вида поверхностно-активных веществ чуть более значительно, чем вида основы-носителя. Также статистически значимо взаимодействие между этими фармацевтическими факторами. На основании полученных данных составлен ряд влияния изученных факторов на интенсивность высвобождения биологически активных веществ масла клюквы из суппозиторных композиций: В > А > AxB. Выводы. Дисперсионный анализ результатов исследований показал, что оптимальное высвобождение масла клюквы из суппо¬зиториев ректальных обеспечивает композиция твердого жира кондитерского и эмульгатора № 1 Важливою медико-соціальною проблемою є лікування геморою, комбінованого з тріщинами прямої кишки, що пов’язано з поширен¬ням і чималим впливом на якість життя людини. Особливу увагу серед етіотропних фармакотерапевтичних засобів привертають м’які лікарські форми, зокрема супозиторії. Олія журавлини – доволі перспективна субстанція для використання в м’яких ректаль¬них лікарських формах, оскільки має регенерувальні, антиоксидантні та протизапальні властивості, і при цьому не є токсичною. Мета роботи – вивчення впливу допоміжних речовин, що використовуються в технології виготовлення супозиторіїв (основ-носіїв і поверхнево-активних речовин) на біофармацевтичні властивості ректальної лікарської форми з олією журавлини болотної. Матеріали та методи. Концентрація ПАР в усіх дослідах – 2 % від маси супозиторіїв, вміст олії журавлини – 0,25 г у кожному супозиторії, враховуючи дані попередніх досліджень. Дослідження виконали за планом двофакторного дисперсійного аналізу з повторними спостереженнями. Параметр оптимізації – вивільнення діючих речовин олії журавлини з супозиторіїв як перший етап визначення біологічної доступності, яку вивчали методом рівноважного діалізу за Крувчиньським при температурі 37,0 ± 0,5 ºС через целофанову напівпроникну мембрану-плівку «Купрофан». Через 30 хвилин в усіх діалізатах встановлювали антиоксидантну активність на моделі неферментативної ініціації вільно-радикального окислення. Результати. Як випливає з наведених даних, чинник А (вид основи) та чинник В (вид ПАР) статистично значущо впливають на вивільнення олії журавлини з супозиторіїв (Fексп. > Fтабл.). Вплив виду поверхнево-активних речовин трохи сильніший, ніж виду основи-носія. Також статистично значущою є взаємодія між цими фармацевтичними чинниками. На підставі отриманих даних уклали ряд впливу чинників на інтенсивність вивільнення біологічно активних речовин олії журавлини з супозиторних композицій: В > А > AxB. Висновки. Дисперсійний аналіз результатів досліджень показав, що оптимальне вивільнення олії журавлини з супозиторіїв ректальних забезпечує композиція твердого жиру кондитерського та емульгатора № 1. Cranberry oil is a sufficiently perspective compound for using in the semisolid rectal dosage forms because it possesses regenerating, antioxidative, anti-inflammatory actions together with practical toxicity absence. The aim of this work is the study of influence of the excipients, which are used in suppository manufacturing (delivery bases and surfactants) on the biopharmaceutical characteristics of the rectal dosage form with cranberry oil. Materials and methods. Concentration of surfactants in all rests was 2 % from the suppository mass, cranberry oil contain was 0.25 g in each suppository taking into account data of the advance investigations. Study was carried out according to plan of single-factor analysis of variance with repeated observations. Releasing of cranberry oil from the suppositories was chosen as a parameter of optimization for the first step of biopharmaceutical availability study. The study was carried out by equilibrium dialysis method by Kruvchinsky at the temperature 37.0 ± 0.5 ºС through the semipermeable film “Kuprofan”. After 30 minutes the antioxidative activity was set on the model of non-fermentative initiation of the free radical oxygenation in all dialysates. Results. According to the presented data factor A (sort of base) and factor B (sort of surfactant) make significant influence on cranberry oil releasing from the suppositories (Fexp.>Ftabl). At the same time influence of the surfactants sort is slightly more significant than for the base. Also, interaction between these factors was statistically significant. On the base of obtained data, the range of influence of studied factors on the intensity of releasing of cranberry oil bioactive substances from suppository formulation was arranged: В > А > AxB. Conclusions. Variance analysis of results revealed that formulation with confectionary solid butter and emulsifier №1 provide optimal releasing of cranberry oil from the suppositories.